1-氨基茚满是一种烷基胺类化合物，常温常压下为清澈无色至淡黄色液体，具有较强的碱性和显著的亲核性，它不溶于水但是可溶于大部分有机溶剂。1-氨基茚满可由1-茚酮与甲酸铵为原料，在10%Pd/C的作用下通过还原胺化反应制备得到，该物常用作医药化学中间体，有研究报道它可用于药物分子甲磺酸雷沙吉兰的合成。
图1 1-氨基茚满的性状图
制备方法
1-氨基茚满盐酸盐可通过以下步骤制备：以苯并环戊二烯为起始原料，与40%的甲胺水溶液在对甲苯磺酸催化下混合，搅拌加热至75～80℃进行反应，缓慢降温后抽滤、干燥，得到中间体1-氨甲基茚满。随后，将该中间体与四氢呋喃混合，搅拌降温至0～5℃，控温滴加三氯化硼甲硫醚，再升至室温保温反应，反应完全后淬灭、析晶并干燥，即得到1-氨基茚满盐酸盐。该路线中，1-氨基茚满盐酸盐的合成以苯并环戊二烯为起点，经加成和脱甲基成盐两步完成，所用原料来源广泛、成本低廉，操作简便，且所得1-氨基茚满盐酸盐在收率和纯度上均有明显提升，适合放大生产。[1]
拆分方法
1-氨基茚满可通过动态动力学拆分法制备其S-对映体及相应的盐酸盐。在该过程中，1-氨基茚满作为底物，以南极假丝酵母脂肪酶B为拆分催化剂、S-1-苏合香醇乙酸酯为酰基供体、雷尼镍为消旋催化剂，在高压釜中通入氢气进行反应。最终，1-氨基茚满被完全转化为S-1-氨基茚满的乙酰基化合物；该产物经纯化及盐酸酸解，得到S-1-氨基茚满盐酸盐，后者再经碱化、萃取、干燥、浓缩等操作，即可制得S-1-氨基茚满，所得产物的ee值高于99%。该方法所用消旋催化剂廉价易得，原料可完全转化，且产品光学纯度极高，因此1-氨基茚满及其盐酸盐的该生产路线在工业应用中具有重要的指导意义和实用价值。[2]
参考文献
[1] 王灿,张洋洋,祝子轩,等.一种1-氨基茚满盐酸盐的制备方法:CN202410825757.8[P].
[2] 陈永军.S-1-氨基茚满及其盐酸盐的制备方法:CN201510508605.6[P].