概述
4-氨基-2-甲基苯甲酸是一种具有多种取代基的苯甲酸衍生物，英文名为4-Amino-2-methylbenzoic acid。相较于苯甲酸，4-氨基-2-甲基苯甲酸结构中的取代基团种类以及取代位置赋予其特殊的化学性质，例如极性、溶解性和反应性方面均与苯甲酸有些许不同。甲基增加了分子的疏水性，而氨基则在羧基酸性反应位点的基础上提供了碱性反应位点。常温常压下，4-氨基-2-甲基苯甲酸可以稳定存在，性状为白色晶体粉末。
制备方法
现有技术中，4-氨基-2-甲基苯甲酸的可选择工艺比较多，但是大多具有缺陷，工业化生产难度比较大。综合多种制备方法，卞红平等人报道了一种4-氨基-2-甲基苯甲酸的优化制备方法。具体地，以3-甲基苯胺为原料，与酰化剂制得3-甲基乙酰苯胺，3-甲基乙酰苯胺与草酰氯在路易斯酸催化体系下进行傅克酰基化制得4-乙酰氨基-2-甲基苯甲酸，最后将4-乙酰氨基-2-甲基苯甲酸在碱性条件下脱保护，再酸化得到目标化合物4-氨基-2-甲基苯甲酸。该制备方法所使用的原料价廉易得，对生产设备要求低，工艺条件简单，安全系数高，且无氨氮等三废产生，成本低，易于实施工业化生产[1]。
应用
2‑甲基‑4‑N‑(2‑甲基苯甲酰)苯甲酸是合成托伐普坦的重要中间体。现有技术中，通常以4-氨基-2-甲基苯甲酸与邻甲基苯甲酰氯在缚酸剂条件下酰化制得。最终制备得到的托伐普坦是一种新型口服选择性血管加压素V2受体拮抗剂，可改善充血性心力衰竭相关症状，无明显不良反应。研究表明，托伐普坦不降低心力衰竭患者全因病死率、心血管病死率及心力衰竭住院率，可降低伴有低钠血症心力衰竭患者的心血管病死率和心力衰竭住院率[2]。
参考文献
[1]卞红平,聂丰彬,杨悦宁,等.一种4-氨基-2-甲基苯甲酸的制备方法:CN202311045487.0[P].
[2]李雪,赖蓓,黄大海,等.托伐普坦治疗心力衰竭的研究进展[J].中华老年医学杂志, 2016, 35(2):3.DOI:10.3760/cma.j.issn.0254-9026.2016.02.025.