简介
尿苷二磷酸葡糖醛酸属于核苷二磷酸糖类化合物，分子由尿苷、二磷酸基团、D-葡糖醛酸三部分结构单元组成，是生物体内重要的活化糖供体。该物质可以作为葡糖醛酸供体参与大鼠、犬肝微粒体的底物葡糖醛酸化代谢反应，用于制备对应的单葡糖醛酸苷产物。
尿苷二磷酸葡糖醛酸的性状
化学结构
尿苷二磷酸葡糖醛酸（UDP-葡糖醛酸）属于核苷二磷酸糖类化合物，分子由尿苷、二磷酸基团、D-葡糖醛酸三部分结构单元构成。尿苷部分由尿嘧啶碱基与核糖通过β-N-糖苷键相连；该化合物是生物体内重要的活化糖供体，葡糖醛酸结构单元可在糖基转移酶催化下转移至受体分子上，发生葡萄糖醛酸化修饰。
用途
尿苷二磷酸葡糖醛酸可作为葡糖醛酸供体，在大鼠、犬微粒体反应体系中参与底物的葡糖醛酸化代谢反应，用于合成制备对应的单葡糖醛酸苷产物。例如：本实验分别采用大鼠微粒体与犬微粒体体系，以(2,4-二羟基-5-异丙基苯基)-[5-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-1,3-二氢异吲哚-2-基]甲酮二盐酸盐为底物，在含氯化镁的磷酸钾缓冲液体系中，依次加入尿苷二磷酸葡糖醛酸作为葡糖醛酸供体、丙甲菌素辅助反应。体系经 4 ℃短暂孵育后分别加入大鼠、犬微粒体，在37 ℃条件下恒温反应2–4 h。反应结束后加入乙腈终止反应并高速离心收集上清，多次平行实验合并上清液，经氮气吹扫浓缩、甲基叔丁基醚萃取处理后，将水相加热吹干，通过LC-MS/MS对产物进行定性检测。结果表明，犬微粒体反应体系可生成保留时间为13.4–14.1、分子量离子峰[M+H]⁺为586的单葡糖醛酸苷混合物，而大鼠微粒体体系可特异性生成保留时间为20.6、分子量离子峰[M+H]⁺为586的单一单葡糖醛酸苷产物，两种微粒体对该底物的葡糖醛酸化代谢产物存在明显差异[1]。
参考文献
[1] Congreve, M. S., et al. Preparation of N?benzoylisoindoline derivatives and analogs as analgesics[P]. WO2008044027 A2, 2008?04?17.