在多肽药物与生物医学材料的发展中，RINK AMIDE AM树脂一直作为Fmoc固相多肽合成（SPPS）中制备C-末端酰胺化多肽的核心载体。该树脂由改性Rink酰胺接头通过正亮氨酸连接至氨甲基聚苯乙烯基质构成，其最显著的优势在于，合成完成后仅需95%三氟乙酸（TFA）单步处理即可实现目标肽酰胺的高效裂解。这一特性使RINK AMIDE AM树脂成为Fmoc-SPPS法中制备肽酰胺的理想工具。
在药物开发领域，许多具有重要治疗价值的生物活性多肽均以C-末端酰胺化形式存在，如GLP-1类似物（利拉鲁肽、艾塞那肽）、生长激素释放肽、抗菌肽等。在卡格列肽的制备工艺开发中，以RINK AMIDE AM树脂为固相载体，采用Fmoc保护的氨基酸为原料，Oxyma/DIC为缩合试剂，按照氨基酸序列从C端依次连接氨基酸直至N端的二十烷二酸，成功合成了还原型卡格列肽。经碘氧化构建分子内二硫键后，再通过反相高效液相色谱分离纯化，最终获得纯度达98%的精品，总收率为26%[3]。这一研究彰显了RINK AMIDE AM树脂在长链、复杂结构多肽药物合成中的关键价值。此外，普兰林肽的固相合成同样采用RINK AMIDE AM树脂作为载体，以HBTU/HOBt/DIEA为缩合剂，逐步缩合得到全保护线性肽树脂。
然而，RINK AMIDE AM树脂在实际应用中并非一帆风顺，当面对大位阻氨基酸时，缩合效率往往成为制约合成产率的关键瓶颈。朱亮亮等人系统研究了Fmoc-Arg(Pbf)-OH与RINK AMIDE AM树脂的连接反应工艺。研究发现，由于精氨酸侧链保护基Pbf造成巨大的空间位阻，对称酸酐法和DCB法的连接率分别仅为38.74%和21.16%，而采用活化酯法（DIC/HOBt/DMAP）时连接率显著提升。经过系统优化，最佳反应条件为：以体积比1:1的DMA/DCM为反应溶剂，氨基酸与树脂物质的量比为3:1，反应时间3小时，配合氮气辅助磁力搅拌系统，连接率高达93%[2]。该研究不仅为困难氨基酸的缩合提供了可行方案，也为RINK AMIDE AM树脂的工业化应用奠定了工艺基础。
在生物医学材料的前沿探索中，RINK AMIDE AM树脂同样展现出广阔的应用前景。在超分子多肽水凝胶作为玻璃体腔内填充物的研究中，通过固相多肽合成法，使用RINK AMIDE AM树脂和氨基酸合成了Pep5-EEE多肽，氧化后得到Pep5-EEE-OX多肽水溶液，最终在多肽水溶液中加入PBS促进非共价键交联形成三维网状结构的水凝胶。该水凝胶的含水率超过98.5%、透光率超过98%、屈光指数为1.3395-1.3410，与天然人体玻璃体高度相近，展现了RINK AMIDE AM树脂在合成功能性生物材料方面的独特潜力[1]。
综上所述，RINK AMIDE AM树脂凭借其C-末端酰胺化多肽的高效制备能力、温和的裂解条件以及良好的化学稳定性，成为了Fmoc固相多肽合成中的核心载体。随着合成工艺的不断优化和新应用的持续拓展，RINK AMIDE AM树脂必将在更多领域发挥其重要的价值。
为了保证RINK AMIDE AM树脂的活性和稳定性，正确的储存至关重要。多数供应商推荐在 2°C 至 8°C 下冷藏保存。部分资料也表明可在0-35°C的阴凉干燥处短期存放，或低于30°C、低于25°C保存。容器必须密封良好，存放于干燥环境中，应避免接触任何强氧化剂，建议在惰性气体（如氮气）保护下保存，有效期通常为2至3年。常温运输即可，但要避免阳光直射、雨淋和重压，严禁与有毒有害物质混运。
同时RINK AMIDE AM树脂被分类为易燃固体，使用时必须穿戴实验服、一次性手套和护目镜/防护面罩，操作时避免吸入粉尘，应在通风橱等通风良好的地方进行，要防止树脂对眼睛、皮肤和呼吸道产生刺激。
参考文献
[1] 蔡瑜婷. 超分子多肽水凝胶作为玻璃体腔内填充物的实验研究[D]. 长沙：中南大学, 2023.
[2] 朱亮亮, 绳则翠, 周成, 等. 大位阻氨基酸Fmoc-Arg(Pbf)-OH与Rink Amide-AM树脂的高效缩合[J]. 现代化工, 2012, 32(2): 62-65.
[3] 段煜, 东圆珍, 王成成, 等. 卡格列肽的制备工艺开发[J]. 中国医药工业杂志, 2025, 56(8): 1017-1026.