溴芬酸钠黄色或橙黄色结晶性粉末,化学名称为2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯基乙酸钠倍半水化合物,分子式:C15H11BrNNaO3·1.5H2O,分子量:356.15,是一种具有镇痛作用的非甾体抗炎药。

药理机制
眼作为一个感知光线的器官,具有复杂且精细的生理结构,当其受到外界刺激如物理创伤、化学损伤时,磷脂酶A2促使细胞膜中的磷脂成分转化为花生四烯酸,继而经环氧合酶(cyclooxygenase,COX)催化为前列腺素(prostaglandin,PG)。后者通过破坏血-房水屏障,致使大分子蛋白、免疫复合体等进入房水,诱发眼部炎症,若引起黄斑水肿还可导致视力下降。有文献表明极微量(ng级,ng=10-9g)的PG作用于眼部也可引起强烈的生理效应。溴芬酸钠作为新一代NSAIDs,是 2-氨基-3-苯甲酰基苯乙酸的衍生物之一,化学结构与酮洛芬和双氯芬酸类似,作用机制为特异性地与COX-2靶向结合,通过抑制COX-2的活性,阻断PG类炎症介质生成,切断花生四烯酸途径的炎症反应,从而发挥抗炎作用。在分子层面,溴原子的加入使溴芬酸钠具有不同于其他 NSAIDs 的重要特点:(1)溴能提高分子亲脂性,促使其通过眼内各层组织细胞膜,从而增加作用的持续时间。(2)苯环上第4位的溴发生的溴化反应使其镇痛和抗感染的作用时间延长。(3)溴的修饰可增强其对COX-2活性的抑制。正是由于溴芬酸钠独特的化学结构,使其既可有效抑制COX-2的活性,又作为一种高度亲脂分子具有极佳的渗透性。已有研究证实溴芬酸钠可迅速穿透角膜,到达并分布(于)虹膜、睫状体、脉络膜和视网膜各层,在这些部位持续作用24h甚至以上,故溴芬酸钠滴眼液日滴眼2次,较其他NSAIDs滴眼液日滴眼3~4次比较,使用更方便,患者依从性也更高。同时,溴芬酸钠滴眼液作用温和,对角膜上皮的刺激较小,临床上尚无其他不良事件的报道[1]。
临床研究
为探讨溴芬酸钠联合玻璃酸钠滴眼液对白内障术后干眼症患者症状评分及泪液分泌功能试验(Schirmer test,SLT)、泪膜破裂时间(Tear film break-up time,BUT)的影响。范琼艳等人选取2021年5月至2024年5月在我院进行白内障手术的患者 110 例,随机分为对照组和联合组(n=55例、55眼),分别于术后使用玻璃酸钠滴眼液治疗或采用溴芬酸钠联合玻璃酸钠滴眼液治疗,均3.33×10-8g•kg-1•d-1,两组均于治疗前、治疗1w及1m后,采用标准滤纸条测定SLT水平;使用裂隙灯钴蓝色滤光片下观察染料在结膜表面的扩散情况,记录BUT;采用荧光素试纸触及患眼下眼睑结膜囊,在钴蓝色光线下观察角膜的着色情况来评估角膜荧光素染色评分(Fluorescein,FL);采用酶联免疫吸附法测定泪液肿瘤坏死因子-α(Tumour necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素6(Interleukin-6,IL-6)、白细胞介素-1β(Interleukin-1β,IL-1β)水平;同时观察不良反应发生情况。结果:与治疗1w及1m后比,各治疗组的症状评分、FL及泪液IL-6、TNF-α、IL-1β水平均明显降低,其中联合组更为显著(P<0.05),SLT、BUT均明显增加,其中联合组更为显著(P<0.05);两组不良反应总发生率对比无统计学意义(P>0.05)。结论:溴芬酸钠联合玻璃酸钠滴眼液可改善白内障术后干眼症患者泪膜稳定性及泪液量,缓解角膜损伤,临床安全性高[2]。
为探究溴芬酸钠滴眼液与奥洛他定滴眼液联合治疗改善过敏性结膜炎患者症状体征的情况。饶婷等人选取2021年5月至2022年5月于南昌大学附属眼科医院就诊的86例过敏性结膜炎患者为观察对象,按随机原则分为对照组(n=43)及观察组(n=43)。对照组予以奥洛他定滴眼液治疗,观察组则予以溴芬酸钠滴眼液与奥洛他定滴眼液联合治疗,均持续用药治疗2周,对比两组治疗前后症状,体征及泪膜功能[泪液分泌实验(SIt)、角膜荧光素染色评分法及泪膜破裂时间(BUT)]变化,并记录不良反应的发生情况。结果,对比于治疗前,治疗2周后两组症状总评分、体征总评分均降低,观察组较对照组更低,差异有统计学意义(P<0.05),对比于治疗前,治疗2周后两组SIt、BUT值均增高,观察组较对照组更高;治疗2周后两组角膜荧光素染色评分均降低,观察组较对照组更低,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组的不良反应总发生率[9.30%(4/43)]与对照组[6.98%(3/43)]对比,差异无统计学意义(P>0.05)。结论,溴芬酸钠滴眼液与奥洛他定滴眼液联合治疗过敏性结膜炎的效果确切,能更好地促进症状及体征改善,强化泪膜功能恢复效果,且不良反应较少,可于临床推广[3]。
参考文献
[1] 张晨晨,李艳霞,郑雅娟. 溴芬酸钠滴眼液在眼科中的临床应用[J]. 国际眼科杂志,2019,19(10):1709-1712. DOI:10.3980/j.issn.1672-5123.2019.10.17.
[2] 范琼艳,王晓霞,王晶,等. 溴芬酸钠联合玻璃酸钠滴眼液对白内障术后干眼症患者症状评分及slt、BUT的影响[J]. 四川生理科学杂志,2026,48(2):341-344. DOI:10.3969/j.issn.1671-3885.2026.02.031.
[3] 饶婷,常以力,罗维,等. 溴芬酸钠滴眼液联合奥洛他定滴眼液对过敏性结膜炎患者症状体征改善情况的影响[J]. 药品评价,2023,20(2):173-176. DOI:10.19939/j.cnki.1672-2809.2023.02.12.