(S)-氟比洛芬的特性与医药应用

2026/9/20 8:01:02 作者:流风

(S)-氟比洛芬是 Flurbiprofen的活性对映体,常温常压下为白色结晶性粉末,易溶于乙醇,乙醚,丙酮,氯仿等有机溶剂,几乎不溶于水。(S)-氟比洛芬是一种非甾体抗炎药,临床上主要适用于类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎等,也可用于软组织病(如扭伤及劳损)以及轻中度疼痛(如痛经和手术后疼痛、牙痛等)的对症治疗。

(S)-氟比洛芬的性状图

图1 (S)-氟比洛芬的性状图

特性

(S)-氟比洛芬是丙酸类非甾体类抗炎药,主要通过抑制前列腺素合成酶起作用,具有止痛、抗炎及解热作用。(S)-氟比洛芬抗炎作用和镇痛作用分别为阿司匹林的250倍和50倍,比布洛芬强,且毒性更低,是目前已知的丙酸类非甾体抗炎药中作用最强的一种。该药物分子对血小板的粘着和聚集反应也有轻度的抑制作用,故有可能诱导出血。

医药应用

研究人员针对同时含有 (S)-氟比洛芬以及作为经皮吸收促进剂的薄荷油的外用剂组合物,目的是制备一款性能更佳的外用制剂,(S)-氟比洛芬在储存过程中随时间推移出现的含量降低现象可以得到有效抑制,(S)-氟比洛芬在整个存放周期内能够维持出色的保存稳定性,该技术方案的实现方式是在包含 (S)-氟比洛芬与薄荷油作为经皮吸收促进剂的外用剂组合物体系当中,加入至少一种选自丙二醇与两分子中链脂肪酸键合生成的酯类化合物、甘油与三分子中链脂肪酸键合生成的酯类化合物的辅料。[1]

不良反应

(S)-氟比洛芬在服用之后,比较容易引发消化不良、恶心、腹泻、腹痛这类胃肠道方面的不良反应,使用 (S)-氟比洛芬的患者中有 15% 会出现肝脏氨基转移酶升高的现象,该指标在持续给药的过程中有可能继续上升,也有可能维持原有水平或者自行恢复正常;在中枢神经系统方面,用药人群还可能产生头痛、视力模糊等不适表现,动物实验结果表明,按照 50~100mg/kg 的剂量连续 3 个月使用氟比洛芬,能够造成肾乳头坏死,因此推测该药物作用于人体时或许也会产生同类损伤效果;当 (S)-氟比洛芬以直肠栓剂的形式给药时,整体耐受性相对更佳,但依然会出现局部刺激感、肛门不适感、里急后重以及腹泻等局部反应,而采用滴眼给药方式时,使用者会感受到轻微的刺痛、灼烧感,甚至伴随视觉功能紊乱,由于该药物能够抑制血小板聚集从而延长出血时间,临床上也存在眼科手术使用氟比洛芬之后眼内出血风险升高的相关报道;除此之外,用药后还可能出现类似尿路感染的相关症状、皮炎等表现,整体来看 (S)-氟比洛芬带来的全身性不良反应程度较轻,大多可以被人体耐受,不良反应以胃肠道症状为主,少数情况下还会发生皮疹、白细胞减少、血小板下降、肾功能受损,长期用药甚至会诱发消化道溃疡。

药物相互作用

(S)-氟比洛芬在和醋硝香豆素、双香豆素、苯丙香豆素、依替贝肽、低分子肝素、茴茚二酮、苯茚二酮以及华法林这类药物一同使用时,会提升机体发生出血的风险,(S)-氟比洛芬与阿仑膦酸钠联合给药时需要格外谨慎,原因在于这两种药物均有可能诱发胃肠道相关的刺激不适症状;当 (S)-氟比洛芬搭配钙通道阻滞药共同服用,患者出现胃肠道出血的概率会有所上升,野甘菊本身具备抑制前列腺素的药理作用,若和 (S)-氟比洛芬联用,会加大药物不良反应的发生概率,尤其容易造成胃肠道损伤与肾脏损伤,而 (S)-氟比洛芬一旦和酮洛酸合用,二者带来的胃肠道刺激效果会叠加加重,情况严重时还会诱发消化性溃疡、胃肠道出血甚至穿孔,因此这两种药物严禁配伍使用;除此之外,(S)-氟比洛芬与锂剂合用会降低锂在体内的清除效率,进而提升锂剂中毒的发生风险,当其与甲氨蝶呤联合用药时,甲氨蝶呤的清除水平同样会下降,中毒风险随之增高,还可能引发白细胞减少、血小板减少、贫血以及中毒性肾损害等一系列毒副作用。

参考文献

[1] 内川安雅,佐藤贵幸,松木孝太.含有S?氟比洛芬的外用剂组合物:CN201580054268.6[P].

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