乳酸甲氧苄啶别名:乳酸甲氧苄氨嘧啶;TMP‑乳酸盐,CAS:23256‑42‑0,白色至淡黄色结晶性粉末,易溶于水,可溶于甲醇,微溶于乙醇,难溶于非极性有机溶剂,水溶液呈弱酸性,固体避光密封保存,水溶液不宜长时间高温放置

药理学
乳酸甲氧苄啶是广谱型的兽用抗菌药,抗菌谱和磺胺药类似。其抗菌机理是可逆性抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸,影响辅酶F的形成,从而影响微生物 的繁殖生长。乳酸甲氧苄啶抗菌谱广,对多种G+和G-均具有广泛的抑制作用,其中较敏感的有溶血性链球菌、葡萄球菌、巴氏杆菌、变形杆菌、大肠杆菌和沙门氏菌等。单用易产生耐药性,一般不单独作抗菌药使用。通常,乳酸甲氧苄啶和磺胺联合使用,使细菌二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受到双重阻断,可出现强大的杀菌作用,并可减少抗药菌株的出现。另外,乳酸甲氧苄啶对青霉素类、头孢类、氟喹诺酮[2]类等多种抗生素亦可产生不同程度的增效作用,赵振升等人利用液体试管法和棋盘法测定了乳酸甲氧苄啶对阿莫西林、土霉素、甲硝唑等7种抗菌药物的部分抑菌浓度(FIC)和最低抑菌浓度(MIC),除了甲硝唑以外,乳酸甲氧苄啶对另外6种抗菌药物均有不同程度的增效作用[3]。
应用研究
沙爱龙等人为筛选出治疗奶牛临床型乳房炎更好的方法,本试验将患病牛分为A、B两组,A组采取盐酸克林霉素和乳酸甲氧苄啶治疗,B组采取青霉素、链霉素治疗。结果显示:用克林霉素和乳酸甲氧苄啶治疗的A组9例乳房炎病牛的疗效显著,用青霉素和链霉素治疗的B组9例病牛的疗效逊于A组。由此可见,在治疗奶牛临床型乳房炎时,应用盐酸克林霉素加上抗菌增效剂乳酸甲氧苄啶的治疗方法是非常有效的,尤其是针对反复发作的顽固性乳房炎,该方法可以在治疗奶牛临床型乳房炎时广泛应用[1]。
胡帅等人通过单药最小抑菌质量浓度(MIC)测定、联合药敏试验、Kirby-Baueer等,研究复方替米考星纳米乳(TMS-TMPL-NE)对3种临床菌株的体外联合抑菌效应。结果表明,替米考星(TMS)和乳酸甲氧苄啶(TM-PL)联用时表现协同抑菌作用;联用时对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)的MIC分别是单用时的1/4和1/8倍,对无乳链球菌(Streptococcus agalactiae)的MIC均是单用时的1/4倍,对大肠杆菌(Escherichia co-li)的MIC分别是单用1/4和1/16倍;二者联用对3种病原菌的部分抑菌质量浓度(FIC)指数均不大于0.5;TMS-TMPL-NE对3种病原菌的抑菌直径与对照组相比,差异显著(P<0.05),与其他组相比差异极显著(P<0.01)。结果表明,TMS-TMPI-NE对3种病原菌的体外联合抑菌性强[2]。
参考文献
[1] 沙爱龙,阿不都沙拉木. 奶牛临床型乳房炎两种治疗方法的比较[J]. 四川畜牧兽医,2020,47(4):27-28.
[2] 胡帅,欧阳五庆,李向辉,等. 复方替米考星纳米乳的体外联合抑菌试验[J]. 西北农业学报,2010,19(6):48-51. DOI:10.3969/j.issn.1004-1389.2010.06.010.
[3] 李小平. 甲氧苄啶固体分散体和包合物的制备及其性质研究[D]. 成都:西华大学,2013. DOI:10.7666/d.D345982.