阿达格拉西布（MRTX-849）是一种口服的、不可逆的KRAS G12C突变亚型小分子抑制剂，主要用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移的非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。
功效
MRTX-849用于治疗经 FDA 批准的检测确定为 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成人患者，这些患者之前至少接受过一次全身治疗。
该适应症根据客观缓解率 (ORR) 和缓解持续时间 (DOR) 获得加速批准。该适应症的继续批准可能取决于确认性试验中临床益处的验证和描述。
作用机制
阿达格拉西布是 KRAS G12C 突变的选择性抑制剂，KRAS GXNUMXC 突变是多种癌症中常见的突变，尤其是非小细胞肺癌 （非小细胞肺癌）。其通过与KRAS G12C中的突变半胱氨酸共价结合，将KRAS G12C突变体锁死在失活状态，从而阻止下游信号传导，影响肿瘤细胞的增殖和生存。
优势
靶向治疗：直接针对KRAS G12C突变，为具有这种特定基因变异的患者提供精准治疗。
提高生存率：临床研究显示，在改善 KRAS G12C 突变癌症患者的无进展生存期和总体生存期方面取得了良好的效果。
口服给药：LuciAda 采用口服剂型，与静脉注射疗法相比，为患者提供了便利。
降低毒性：通过专门针对癌细胞，阿达格拉西布可能比传统化疗方案产生更少的副作用。
生活质量的提高：患者可能会经历更少的与治疗相关的副作用，从而有助于提高治疗期间的生活质量。
副作用
最常见的（≥ 25%）不良反应是恶心、腹泻、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、肾功能损害、水肿、呼吸困难和食欲下降。
最常见的3级或4级（≥ 2%）实验室异常是淋巴细胞减少、血红蛋白减少、丙氨酸氨基转移酶升高、天冬氨酸氨基转移酶升高、低钾血症、低钠血症、脂肪酶升高、白细胞减少、中性粒细胞减少和碱性磷酸酶升高。