盐酸甲氯芬酯化学名:2-(二甲基氨基) 乙基对氯苯氧基乙酸酯盐酸盐,白色结晶性粉末,略有特异臭;水中极易溶解,三氯甲烷可溶,乙醚几乎不溶,是一种脑代谢改善药,促进脑细胞氧化还原代谢、提高脑细胞对葡萄糖利用率,对受抑制的中枢神经产生促醒兴奋作用,可修复受损脑功能。
活性研究
牛超等人为观察盐酸甲氯芬酯对体外培养的人视网膜色素上皮细胞增生的影响。方法通过MTT比色法和核仁嗜银蛋白染色分析,观察盐酸甲氯芬酯对人视网膜色素上皮细胞增生的影响。结果不同浓度盐酸甲氯芬酯可以促进人视网膜色素上皮细胞增生,在10~1000mg/L的范围内呈剂量效应关系,并随时间的延长,促进效应增强。嗜银蛋白染色结果:10mg/L盐酸甲氣芬酯作用24h后其胞核内AgNORs的数量增加,平均数为2.0(P=0.029);100mg/L盐酸甲氯芬酯作用12h即有胞核内AgNORs的增多,平均数为2.0(P=0.029)。随剂量的增加和时间的延长,胞核内AgNORs的数量增加。结论盐酸甲氯芬酯可以促进人视网膜色素上皮细胞增生,并与剂量和作用时间有一定的关系[1]。

临床研究
为观察盐酸甲氯芬酯胶囊与石杉碱甲片联合应用治疗轻中度血管性痴呆的疗效。方法:选择70例血管性痴呆患者,随机分为两组:联合用药组35例,应用盐酸甲氯芬酯胶震0.6g/d,分2-3次口服,并口服石杉碱甲片2次/d,0.1mg/次,3个月为一疗程;对照组35例,口服同等剂量及疗程的石杉碱甲片。两组于治疗前、后各进行一次简易智能评分量表评分、临床神经功能缺损程度评分。结果:联合用药组痴呆症状总改善率(65.71%)优于对照组(37.14%),P<0.05;联合用药组临床神经功能缺损程度总改善率(57.14%)明显优于对照组(22.85%),P<0.01。结论:联合应用盐酸甲氯芬酯胶囊与石杉碱甲片能较明显改善轻中度血管性痴呆患者痴呆症状及脑卒中后神经功能缺损,并对脑卒中后所致的尿失禁有明显改善,不良反应少,是治疗血管性痴呆较佳的治疗方案[2]。
郑振华等人为观察盐酸甲氯芬酯治疗急性一氧化碳中毒患者的疗效并探讨其可能的作用机制。方法将72例急性一氧化碳中毒患者随机分为治疗组与对照组各36例,对照组给予常规治疗及高压氧治疗。治疗组在常规治疗及高压氧治疗基础上加用盐酸甲氣芬酯,0.5g/d,1次/d,静脉滴注,连用14d。分别于治疗前及治疗后3、7、14d检测血清中超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肚过氧化物酶(CSH-PX)的活性和丙二醛(MDA)的含量,并观察临床症状及体征变化。结果治疗前两组血清SOD、GSH-PX和MDA水平比较差异无统计学意义(P>0.05)。经治疗后,两组血清GSH-PX及SOD水平明显高于治疗前,血清MDA水平低于治疗前。治疗组血清GSH-PX及SOD水平明显高于对照组,血清MDA水平明显低于对照组。治疗组有效率高于对照组。结论盐酸甲氯芬酯对一氧化碳中毒患者有明显临床疗效,并有清除氧自由基作用,抑制脂质过氧化反应,减轻氧自由基对脑细胞的损伤,改善一氧化碳中毒患者的预后[3]。
分析进展
贺凌云等人建立了用高效液相色谱测定盐酸甲氯芬酯胶曩含量的方法。采用Hypersil C18柱(5um,4.6mmi.d.x200mm),流动相为V(乙腈):V(0.12%NH4HCO3-0.50%三乙胺)溶液=33:67(甲基磺酸调pH至3.0),流速:1.0mL/min,检测波长为225nm。盐酸甲氯芬酯的线性范围为1.632~163.2ug/mL,平均回收率为99.67%,RSD=1.8%(n=9)[4]。
王馨远等人建立1H-NMR核磁共振定量法(简称Q-NMR法)测定盐酸甲氯芬酯的含量。方法:采用Bruker AVANCE II 400型核磁共振谱仪,以马来酸为内标,氘代水为溶剂,测定1H-NMR谱。通过样品与内标物质响应峰面积比较,测定盐酸甲氣芬酯的含量。结果:以盐酸甲氯芬酯86.77处峰和内标86.20处峰面积比值与质量比进行线性回归,线性关系良好。盐酸甲氯芬酯的质量分数为101.2%,RSD值为0.4%(n=3),重复性良好,与质量平衡法测定结果一致;验证了盐酸甲氯芬酯的成盐比例为1:1。结论:本文建立的核磁定量的方法准确、快速,为该品种的质量控制和对照品的标定提供了新的方法,并为质量平衡法定值提供有力的佐证[5]。

参考文献
[1] 牛超,惠延年,王雨生,等. 盐酸甲氯芬酯对人视网膜色素上皮细胞增生的影响[J]. 眼科新进展,2006,26(4):245-247. DOI:10.3969/j.issn.1003-5141.2006.04.002.
[2] 盐酸甲氯芬酯联合石杉碱甲治疗轻中度血管性痴呆的临床观察[J]. 上海医药,2004,25(9):409-411.
[3] 郑振华,徐敏,郭国明,等. 盐酸甲氯芬酯对急性一氧化碳中毒患者的疗效及血清氧自由基的影响研究[J]. 实用心脑肺血管病杂志,2011,19(1):12-14. DOI:10.3969/j.issn.1008-5971.2011.01.006.
[4] 贺凌云,夏宏鹏,吴建平,等. 高效液相色谱法测定盐酸甲氯芬酯胶囊的含量[J]. 分析试验室,2007,26(9):74-76. DOI:10.3969/j.issn.1000-0720.2007.09.019.
[5] 王馨远,周颖,魏宁漪. 核磁共振内标法测定盐酸甲氯芬酯的含量[J]. 中国药品标准,2019,20(2):119-122. DOI:10.19778/j.chp.2019.02.004.