S-乙酰-L-谷胱甘肽可通过谷胱甘肽与乙酸酐或硫代乙酸反应合成，主要用于生化研究。作为谷胱甘肽前体，S-乙酰-L-谷胱甘肽通过乙酰化修饰增强肠道吸收效率，具有抗氧化功能，可中和自由基并协同水飞蓟素、维生素E提升抗氧化效果。S-乙酰-L-谷胱甘肽应用于健康领域的肝脏保护、免疫增强，食品加工中的功能性基料添加，以及化妆品行业的抗氧化与抗衰老领域。
图1 S-乙酰-L-谷胱甘肽的性状图
合成方法
研究人员报道了一种S-乙酰-L-谷胱甘肽的合成方法，该方法首先将L-谷胱甘肽溶解在乙酸中，并加入无机质子性强酸，搅拌后得到第一溶液；随后向所述第一溶液中滴加乙酸酐，使其进行完全反应，得到第二溶液；接着向所述第二溶液中分别加入水，加碱调节pH后，加入结晶溶剂进行结晶并过滤，得到固态粗品，再经后处理即得所述S-乙酰-L-谷胱甘肽；其中，所述第一溶液的温度控制在16～25℃，第二溶液的温度同样控制在16～25℃。S-乙酰-L-谷胱甘肽的该制备方法简单，操作方便，反应条件温和，产率和纯度高，成本低，适合大规模工业化生产。[1]
特点
S-乙酰-L-谷胱甘肽在谷胱甘肽（GSH）的硫原子上引入了一个乙酰基，这一结构修饰不仅阻止了GSH被血浆酶轻易水解，更赋予了S-乙酰-L-谷胱甘肽卓越的脂溶性，使其能够更高效地穿透细胞膜；从药代动力学优势来看，S-乙酰-L-谷胱甘肽口服后的血浆GSH峰浓度（Cmax）和药时曲线下面积（AUC）均显著优于普通GSH，这意味着在同样的摄入量下，S-乙酰-L-谷胱甘肽能实现更高效的胞内转化，这在追求精准营养的研发中具有决定性意义；在安全性边界方面，对于研发人员而言，NAC或谷胱甘肽酯等衍生物有时伴随神经毒性风险，而S-乙酰-L-谷胱甘肽的安全性得到了王宇明教授等专家的认可，作为口服护肝类成分，其不良事件（ADE）记录极低。
药理作用
S-乙酰-L-谷胱甘肽的应用潜力远不止于“抗氧化”：在肝脏保护（NAFLD/NASH干预）方面，这是S-乙酰-L-谷胱甘肽最硬核的应用方向之一，针对非酒精性脂肪性肝炎（NASH），在生活方式干预之外，S-乙酰-L-谷胱甘肽作为保肝抗炎辅助手段，能为那些无法通过单纯减重逆转病情的患者提供支持，考虑到发达地区NASH患病率高达3-6%，这一领域的市场潜力巨大；在神经系统维护方面，S-乙酰-L-谷胱甘肽通过提升脑内GSH水平，在延缓阿尔茨海默病（AD）和帕金森病认知衰退方面表现出了研究价值；在代谢与呼吸健康方面，无论是减少糖尿病患者的胰岛素抵抗，还是改善COPD患者的肺部氧化损伤，S-乙酰-L-谷胱甘肽均展现出了广谱的辅助药理效果。
应用前景
方法：分析S-乙酰-L-谷胱甘肽的药物代谢动力学（PK）/药物效应动力学（PD）特性、药理作用、临床及其他领域的应用，并探讨其应用前景。结果：相比谷胱甘肽及其他谷胱甘肽衍生物，S-乙酰-L-谷胱甘肽稳定性好、起效快、生物利用度高、安全性高；S-乙酰-L-谷胱甘肽具有抗氧化应激、清除自由基、抑制铁死亡等多种药理作用；S-乙酰-L-谷胱甘肽在肝病、急性肾损伤、阿尔茨海默病、帕金森病、免疫调节、急性胰腺炎、糖尿病、病毒感染、囊性纤维化、慢性阻塞性肺疾病等临床领域，以及食品保健、皮肤美容、动物医疗等其他领域的应用均有数据支持。结论：与谷胱甘肽及其他谷胱甘肽衍生物相比，S-乙酰-L-谷胱甘肽更有药理学优势，且在临床医疗和其他领域显示出一定的研发与应用价值。[2]
参考文献
[1] 易孟杰,袁智,朱明杰,等.一种S-乙酰-L-谷胱甘肽的合成方法:CN202510619091.5[P].
[2] 杨欣,郑阳,李天泉,等.S-乙酰-L-谷胱甘肽的药理作用与应用探讨[J].中国药业, 2025, 34(6):128-128.