醉椒素(Kavain)是从胡椒科植物卡瓦胡椒根部提取出来的活性成分，卡瓦胡椒有效部位为根和根茎，其主要有效成分为脂溶性树脂部分，多为α-吡喃酮衍生物，即卡瓦内酯，其中醉椒素含量最高。早在上个世纪醉椒素已经被发现具有抗焦虑，肌肉松弛，催眠镇静，局部麻醉和抗炎抗菌等作用，并且近年来成为德国和美国最畅销的草药之一。
有报道显示醉椒素具有抗癌活性，但是作用机制尚不明确,。肿瘤坏死因子α被认为是促进肿瘤发生的一种重要因子。Michael P等发现醉椒素通过抑制TNF-α的表达来发挥抗炎增强免疫力的作用，并发现醉椒素的合成类似物比醉椒素更好的抑制TNF-α的分泌。NF-κB在爹与细胞凋亡，免疫，炎症，氧化应激等生理病理过程中发挥重要作用。Florence F等研究发现醉椒素不仅能阻止NF-κB的降解，还能阻止NF-κB的亚单位p50和p65从胞浆中转移到细胞核内，从而促进细胞凋亡。这些都为进一步研究醉椒素奠定了基础。
体外抗肿瘤作用
五种肿瘤细胞（人宫颈癌Hela细胞，人前列腺癌PC-3细胞，人食管癌EC9706细胞，人胃癌SGC-7901细胞，人乳腺癌MCF-7细胞）经过6.25、12.5、25、50、100μg/ml的Kavain分别作用24，48，72h后，采用MTT法检测5种肿瘤细胞的抑制率并计算IC50，选择对Kavain的敏感细胞株进行研究。结果显示，醉椒素对人前列腺癌PC-3细胞有明显的抗肿瘤活性，对其他4种肿瘤细胞抗肿瘤活性稍弱;而且不同浓度的醉椒素可不同程度的抑制PC-3细胞的生长。通过倒置显微镜从形态学上观察醉椒素对各种肿瘤细胞的作用，结果表明，醉椒素在50μg/ml时对人前列腺癌PC-3细胞有明显的抑制作用，从微观上观察到PC-3细胞在形态上有明显的变化。采用流式细胞仪检测醉椒素对PC-3细胞周期的变化影响。结果表明，药物作用细胞24h后，药物浓度为50μg/ml时，G0/G1期细胞增加到73.62％，于对照组的49.96％相比，S期细胞由到对照组的31.1％减少到22.91％，G2/M期细胞有一定的减少。可知醉椒素诱导人前列腺癌PC-3细胞于G0/G1期阻滞，并且具有浓度依赖性。通过Annexin V-FITC/PI双染法检测醉椒素对PC-3细胞凋亡的影响，结果表明随着药物浓度的升高，人前列腺癌PC-3细胞早期凋亡率和晚期凋亡率都有明显增加，证实了醉椒素能够诱导PC-3细胞的凋亡，且具有明显的浓度依赖性[1]。
参考文献
[1] 袁曼. 醉椒素对人前列腺癌PC-3细胞生长的影响及其机制研究[D]. 郑州:郑州大学,2013.