氧烟酸的应用简介

2026/10/2 8:00:46 作者:钟毓

氧烟酸(烟酸N-氧化物,Nicotinic acid N-oxide)是一种重要的吡啶羧酸衍生物,CAS号为2398-81-4,化学式C₆H₅NO₃,分子量139.1,吡啶环3位连接一个羧酸基团,1位氮原子被氧化为N-氧化物形式。作为烟酸(维生素B3)的N-氧化物形式,氧烟酸具有独特的化学稳定性与生物活性,在医药和农药领域均有重要应用。

氧烟酸

在农药领域的应用

作为农药中间体,氧烟酸主要用于合成2-氯烟酸,进而制备多种高效农药[1]。磺酰脲类选择性除草剂,主要用于水稻田防除禾本科杂草;苯甲酰氨基类除草剂,适用于玉米田防除一年生禾本科杂草。啶酰菌胺(Boscalid),新型内吸性杀菌剂,通过抑制病原菌线粒体复合体II的电子传递链,阻断ATP生成,对灰霉病、白粉病等多种病害有优异防效。作为2-氯烟酸的前体,1-氧化吡啶环的引入提高了氯化反应的选择性,相比其他合成路径,氧烟酸氯化反应可在较低温度下进行,工业条件下产率可达85%以上,适合大规模生产。

在医药领域的应用

氧烟酸在医药领域主要作为中间体和研究用试剂[2]。抗HIV药物奈韦拉平是HIV逆转录酶非核苷类抑制剂,通过与逆转录酶结合抑制病毒复制,是治疗HIV感染的重要药物。抗菌与抗癌药物中间体2-氯吡啶-3-碳酰-含氮杂环化合物中,作为一系列具有抗菌和抗癌活性的化合物,氧烟酸为其关键合成前体。非甾体抗炎药(NSAIDs)尼氟前列醇,作为选择性COX-2抑制剂,用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎等;普拉洛芬兼具抗炎和镇痛作用的NSAIDs,用于治疗疼痛和炎症相关疾病。

其他医药应用于心血管疾病,通过调节脂质代谢改善动脉粥样硬化,可通过调节NAD+代谢影响神经退行性疾病,作为免疫调节剂前体,影响免疫系统功能。

参考文献

[1]李云霞;夏艳;吕灵芝;冯云龙.基于N-乙酸基-5-氧烟酸的两个Pb(Ⅱ)配位聚合物的合成、晶体结构与荧光性质(英文)[J].无机化学学报,2018,34(3):539-544.

[2]邹必成;龙凡;瞿明仁;许兰娇.烟酸缓解反刍动物热应激的研究进展[J].动物营养学报,2022,34(4):2130-2139.

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