汉黄芩苷（beta-D-Glucopyranosiduronic acid，CAS: 51059-44-0）为淡黄色固体，熔点226-227℃，分子式为C22H20O11，分子量460.39，其外观如图1所示。
图1. 汉黄芩苷外观
提取方法
汉黄芩苷是一种主要从唇形科植物黄芩 ( Scutellaria baicalensis Georigi)的干燥根中提取的 黄酮类化合物。另外，汉黄芩苷还可以从其他黄芩属植物中提取，如川黄芩(Scutellaria hypericifolia Levl)、甘肃黄芩(S．rehderiana Diels)、丽江黄芩(S．likiangensis Diels)、粘毛黄芩(S．viscidula Bunge)、滇黄芩(S．amoena C．H．Wright)和韧黄芩(S．tenax W．W．Smith)等［1］。
具体工艺如下：称取5.0g黄芩粗粉，置于圆底烧瓶中，加入一定体积的某浓度(体积分数)的甲醇溶液，浸泡过夜;将黄芩粗粉液回流提取一定时间后，抽滤，滤液减压蒸馏，得浓缩液；将浓缩液加热至80℃，用10%的HCl溶液调节pHpH为1.5~2.0,保温30min后，室温静置12h,离心机离心5min，转速为7500 r∙min−17500 r∙min−1,弃去上清液；将沉淀移入烧杯中，加入10倍水，充分搅拌使成为均匀的混悬液，滴加20%NaOHNaOH溶液调pHpH至6.5~7，静置15min后，离心，弃去沉淀；将上清液加热至40℃，搅拌下加入等体积与浸泡液浓度相同的甲醇溶液，混合均匀，静置10min，离心，弃去沉淀；将上清液用HCl溶液调节pHpH为1.5~2.0,放置析出沉淀.抽滤后,沉淀用蒸馏水洗2~3次,抽干,60 ℃以下干燥,得粗制汉黄芩苷。
称取汉黄芩苷粗品，加10倍量水搅拌均匀，20%NaOH溶液调pHpH为6.5~7，黄芩苷全部溶解后，加活性炭适量拌匀，80℃水浴保温30min，抽滤除去活性炭，滤液用浓 HCl调至pHpH为1~2,加入等体积95%乙醇(黄芩苷在甲醇和乙醇中的溶解度分别为1.569 mg·mL⁻1和1.458mg\boldmath ∙ mL−1[4]mg\boldmath ∙ mL−1[4]，黄芩苷在乙醇中的溶解度比甲醇小.因此，重结晶时选用乙醇），50℃水浴保温30min，析出沉淀，放置过夜，抽滤,少量乙醇洗涤沉淀,抽干,60 ℃以下干燥,得精制汉黄芩苷（图2）。[1]
图2. 汉黄芩苷吸光度标准曲线
药理活性
研究表明，汉黄芩苷也是黄芩中的主要有效成分之一，其具有多种药理作用，如抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗氧化、心血管保护、神经保护等。[2]
抗肿瘤作用
汉黄芩苷可以有 效地抑制肿瘤细胞的增殖，且对正常的上皮、外周血和骨髓细胞几乎没有毒性作用。首先，汉黄芩 苷可通过影响磷脂促翻转酶-1( PLSCＲ-1) 、B 细胞 淋巴瘤-2( Bcl-2) 和凋亡蛋白 Bax 的表达，以及通过 促进球蛋白转录调节因子-1( GATA-1) 的活化和调节丝裂原激活蛋白激酶-哺乳动物类雷帕霉素靶蛋白( MAPK-mTOＲ) 的信号转导来抑制肿瘤细胞的增殖。
抗炎作用
汉黄芩苷可抑制脂多 糖( LPS) 诱导巨噬细胞ＲAW264．7的炎症反应，其通过抑制炎症介质一氧化氮( nitric oxide，NO)、前列腺E2 ( prostaglandin E2，PGE2 )以及促炎性细胞因子肿瘤坏死因子-α( TNF-α) 、白介素6( IL-6)的释放，以及阻滞一氧化氮合酶(nitric oxide synthase，iNOS) 、环氧化酶-2 ( cy-clooxygenase-2，COX-2 )、TNF-α、IL- 6的基因表达来发挥相应的抗炎活性。
抗血管生成作用
汉黄芩苷具有抗血管生成的作用，其作用机制也是通过抑制LPS诱导的Toll样受体4中丝裂原活化蛋白激酶 ( MAPKs) 的活化来发挥抗血管生成的作用。
在体外，研究表明了汉黄芩苷可以通过抑制 LPS 诱导的人脐静脉内皮细胞的迁移和管腔的形成 ( HUVECs) 来发挥抗血管生成作用; 而在体内，汉黄 芩苷也能通过抑制大鼠主动脉中微脉管的形成，从 而发挥了相应的抗血管生成作用。这些作用都揭 示了汉黄芩苷能抑制 LPS 诱导的 Toll 样受体 4 下 MAPKs 中下游蛋白 JNK、EＲK 及 p38 磷酸化的活 化。同时也表明了汉黄芩苷能够在体内外抑制 LPS 诱导的血管生成，揭示了汉黄芩苷能够用于与炎症 和血管生成相关疾病的治疗。
参考文献
[1] 何自强, 张惠玲, 李传坤. 黄芩中黄芩苷提取的工艺研究. 安徽大学学报. 2016, 40(3): 73-79.
[2] 申云富，范小青. 汉黄芩苷的药理活性研究进展. 上海中医药大学学报. 2016, 30(4): 98-101.