牛磺脱氧胆酸钠（CAS：1180-95-6）为白色至类白色粉末，是天然胆汁盐类两性化合物，易溶于水，具有优良的表面活性。分子含甾体骨架，温和溶解生物膜，不易使蛋白变性。常用作生化实验试剂，用于膜蛋白提取、细胞裂解及脂质吸收机制研究；也可作为药物吸收促进剂，改善药物跨膜转运，提升口服制剂生物利用度。
应用研究
何贤会等人研究发现宫颈癌的发生与人乳头瘤病毒(HPV)感染密切相关。治疗HPV感染可有效预防宫颈癌。洛匹那韦(LPV)是Food and Drug Administration(FDA)批准的抗艾滋病病毒的治疗药物,研究发现洛匹那韦具有抗HPV病毒的活性。本研究在制备一种负载LPV的纳米胶束复合水凝胶载药系统,探究其通过阴道黏膜局部给药的性能。采用两亲性聚合物维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)和助渗透剂牛磺脱氧胆酸钠(STDC)自组装制备混合载药胶束(TPGS-STDC/LPV),混合胶束分散在温敏凝胶中形成载药纳米胶束复合温敏水凝胶(NMCH)。对TPGS-STDC/LPV的粒径、ZETA电位、形貌、包封率、载药量和释药等进行了检测,还测试了NMCH的黏膜粘附性、药物释放、透皮渗透和抗病毒活性等。实验结果表明,TPGS-STDC/LPV具有高药物包封率、高载药量,累积释放率达(96.82±2.93)％(pH=4.5,72h),表现出酸响应释放性能;复合水凝胶具有适宜人体的温敏特性,对阴道上皮黏膜具有优异的粘附性,所制备的NMCH的LPV渗透率最好,为(54.05±2.74)％,约为游离LPV的7.4倍;NMCH具有显著的抗HPV病毒活性。该体系适合用于阴道局部给药[1]。
龙梨等人研究发现采用牛磺脱氧胆酸钠(sodium taurodeoxycholate,STD)与二氢杨梅素(dihydromyricetin,DMY)进行共无定形体系(coamorphous system,CAS)制备考察,以改善DMY溶解性能和物理稳定性。通过减压旋转蒸发法进行制备,根据溶解度考察DMY与STD最佳物质的量比;利用粉末X射线衍射、差示扫描量热分析、傅里叶变换红外光谱、拉曼光谱和扫描电子显微镜技术表征其固态特征,并考察其在不同pH值缓冲液中的溶解度,选择最佳物质的量比的共无定形体系进行过饱和粉末溶出考察,并进一步探究其物理稳定性、原辅料相容性、吸湿及引湿性质。固态表征结果显示,DMY与STD存在分子间相互作用,具有单一玻璃化转变温度;溶解度结果显示,在DMY与STD的物质的量比为 1∶1、1∶2、1∶3 的CAS中,DMY的溶解度均高于其原料药及其物理混合物;物质的量比为 1∶3 时,DMY-STD-CAS-3 中DMY在不同介质下平衡溶解度均明显提升;在 40℃、75%相对湿度条件下,其稳定性高达3个月。结果表明DMY-STD-CAS大幅提高了DMY的溶解度和溶出度,并具有良好的物理稳定性[2]。
康海泓等人研究发现运用牛磺脱氧胆酸钠和CpG DNA配合鸭源禽流感H9N2灭活病毒滴鼻免疫雏鸭,通过检测鸭呼吸道各组织中IgA和IgG抗体分泌细胞面积的变化对免疫效果进行评价。结果发现应用牛磺脱氧胆酸钠和CpG DNA配合H9N2灭活病毒鼻腔免疫后3、5和7周,鼻腔、气管和气管叉组织中的IgA和IgG分泌细胞面积显著或极显著(P＜0.05或P＜0.01)高于单独H9N2灭活病毒免疫后的水平；应用CpG DNA配合H9N2灭活病毒鼻腔免疫后鼻腔和气管组织中IgA和IgG分泌细胞的面积有部分提高(P＜0.05)；而单独运用H9N2灭活病毒鼻腔免疫后IgA和IgG分泌细胞面积同对照组相比没有显著差异。结果表明在牛磺脱氧胆酸钠和CpG DNA的配合下,禽流感H9N2灭活病毒鼻腔免疫能够提高雏鸭呼吸道组织中IgA分泌细胞和IgG分泌细胞的面积,有效地增强呼吸道局部的免疫应答水平[3]。
参考文献
[1]何贤会,杨培昕,卢小鸾,等. 用于阴道黏膜给药的纳米胶束复合温敏水凝胶的制备及性能评价[J]. 材料导报,2023,37(19):218-224. DOI:10.11896/cldb.22040117.
[2]龙梨,徐方舟,贺智勇,等. 共无定形体系改善二氢杨梅素的溶解性能和物理稳定性[J]. 中草药,2025,56(12):4216-4226. DOI:10.7501/j.issn.0253-2670.2025.12.006.
[3]康海泓,申育萌,王红丽,等. 牛磺脱氧胆酸钠和CpG DNA对灭活H9N2禽流感病毒鼻腔免疫鸭的呼吸道抗体分泌细胞的影响[J]. 畜牧兽医学报,2012,43(5):761-766.