安他唑啉为白色或类白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭，味苦；乙醇中溶解，水中略溶，三氯甲烷中微溶，乙醚中几乎不溶，熔点 238～243℃（熔融分解）。第一代H₁抗组胺药，兼具奎尼丁样抗心律失常活性，滞钠、钾多离子通道，延长心房有效不应期；静脉给药可快速转复新发房颤，数分钟起效，心内科常用；口服可治早搏、过敏性病症；存在QT/QRS延长、致心律失常风险。常和萘甲唑啉等同组分配套检测，UV‑Vis结合化学计量学、HPLC‑MS/MS（MRM）均可用于药品、化妆品中安他唑啉定量。
临床研究
ⅠA、ⅠC、Ⅲ类抗心律失常药或盐酸维纳卡兰可快速将房颤转复为窦性心律，但这类药物存在致心律失常风险、疗效不足或价格高昂等问题。安他唑啉是第一代抗组胺药，具有奎尼丁样活性；静脉给药时对室上性心律失常（尤其房颤）转复效果强，数分钟即可起效。尽管相关公开研究偏少，因其有效、安全、起效快，安他唑啉已在波兰上市并长期用于心内科病房与急诊。
方法与设计：本文为随机、双盲、安慰剂对照优效性临床试验，旨在评价安他唑啉快速转复房颤的临床疗效。纳入房颤持续＜43h、心肺状态稳定，无晚期心衰及严重瓣膜病患者，长期抗心律失常治疗不作为排除标准。符合条件受试者随机静脉给予安他唑啉或安慰剂（分次推注），转复窦性心律或末次静脉推注后观察1.5h。主要终点：观察期内心电图证实房颤转复为窦性心律；次要终点：转复时间、观察期房颤复发；同时重点监测不良事件。样本量设定80例（双侧检验，α=0.01，效能90%；安慰剂有效率5%，安他唑啉有效率50%，脱落率20%，意向性分析[1]。
检测研究
岑立怡等人研究建立高效液相色谱-串联质谱法测定化妆品中四氢咪唑啉等5种组分的分析方法。化妆品经饱和氯化钠或正己烷涡旋分散均匀,乙腈提取,高速离心后,取一半清液加水定容,经0.22μm滤膜过滤,采用Inertsil ODS-SP-C18(3.0mm×150mm×3μm)色谱柱分离,流动相为0.1%甲酸水溶液-乙腈,流速为0.3mL/min进行梯度洗脱。使用电喷雾正离子源(ESI+),外标定量,多反应监测(MRM)扫描检测.结果表明四氢咪唑啉、萘甲唑啉、羟甲唑啉、安他唑啉和赛洛唑啉具有良好的线性关系,相关系数在0.99以上。对选取不同基质的三个水平进行加标回收,数值范围为80.6%～110.3%,相对标准偏差(RSD)均在0.7%～5.6%。该方法操作简单,灵敏度高,适用于化妆品中四氢咪唑啉等5种组分的检测[2]。
参考文献
[1]Clinical efficacy of antazoline in rapid cardioversion of paroxysmal atrial fibrillation -- a protocol of a single center, randomized, double-blind, placebo-controlled study (the AnPAF Study)[J]. Trials,2012,13(1):162.
[2]岑立怡,伍英英,欧阳淑娟,等. 高效液相色谱-串联质谱法测定化妆品中四氢咪唑啉等5种组分[J]. 广东化工,2025,52(2):142-145. DOI:10.3969/j.issn.1007-1865.2025.002.042.