2,5-二氯苯乙胺常温多为无色至浅黄色油状液体，可溶于DMF、DCM、THF等有机溶剂，对空气、二氧化碳敏感，密封保存。2,5-二氯苯乙胺是医药合成砌块，伯胺中间体，广泛用于小分子抑制剂、GPCR配体、农药分子的结构修饰。
有机应用
在氮气保护下，向三口圆底烧瓶中加入乙醇（30mL）、中间体III（3mmol）与钛酸四异丙酯（9mmol），搅拌0.5h；再向该溶液中滴加2,5-二氯苯乙胺（3mmol），室温搅拌3h。随后向烧瓶中缓慢加入硼氢化钠（4.5mmol），进行还原胺化反应，反应持续3h。经TLC监测反应后，加入氨水（2mol/L，10mL）淬灭反应。所得混合液抽滤，滤液用布奇旋转蒸发仪浓缩。残渣用乙酸乙酯（50mL）溶解，有机相依次用2mol/L盐酸（30mL）、饱和碳酸氢钠水溶液（30mL）、饱和食盐水（40mL）洗涤，无水硫酸钠干燥后过滤。减压除去溶剂，粗产物经硅胶柱层析纯化（洗脱剂：石油醚/乙酸乙酯）。最后采用乙酸乙酯‑石油醚重结晶，得到高纯度目标产物[1]。
专利CN202311374499.8实施例96：向50mL三口烧瓶中加入0.99g(10.0mmol)3‑羟基‑5‑甲基异恶唑、10mL四氢呋喃搅拌，缓慢滴加含7.60g(40.0mmol)2,5‑二氯苯乙胺的四氢呋喃溶液，加热(60℃)下搅拌，薄层色谱(TLC)跟踪反应进程。6h反应结束后减压蒸馏脱去溶剂，用乙酸乙酯重结晶得到产品，收率56.74％[2]。
1-((1R,2R,4S)-7-氰基-7-氮杂双环[2.2.1]庚-2-基)-3-(2,5-二氯苯乙基)脲的合成：将中间体A（8.1mg，0.047mmol）、GDI（11mg，0.068mmol）、N,N-二异丙基乙胺（DIEA，0.030mL，0.17mmol）溶于N,N-二甲基甲酰胺（DMF，0.3mL），室温搅拌30min；室温下加入2,5-二氯苯乙胺（19mg，0.10mmol），继续搅拌16h。反应液经制备型HPLC（流动相含0.1%乙酸）纯化，冻干后得到目标产物（15mg，收率90%），为白色固体。电子轰击质谱（EI-MS）：分子式C₁₆H₁₈Cl₂N₄O，实测m/z：353.3 [M+1][3]。
参考文献
[1] Cai N, He L, Wang K, et al. Novel sulfonamides against Botrytis cinerea with no positive cross-resistance to commercial fungicides: Design, synthesis and SAR study[J]. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2020, 30(4): 126859.
[2] 中国农业大学. 一种含甲基异恶唑结构的化合物及其制备方法和应用:CN202311374499.8[P]. 2024-02-06.
[3] AMGEN INC., CARMOT THERAPEUTICS, INC.. N-CYANO-7-AZANORBORNANE DERIVATIVES AND USES THEREOF:US2019046319W[P]. 2020-02-20.