概述
替莫卟吩又名替莫泊芬，又写作m-THPC，是20世纪末由英国Biolitec Pharma公司研发的第二代光敏剂，已经在欧洲上市，国内未上市的新药。光动力疗法(PDT)是一种新的的治疗肿瘤的方法，光敏剂替莫卟吩具有毒性低，光敏活性高等优点，应用前景广阔，而且能有效避免因手术，化疗，放疗等产生的高风险和副作用，因此具有较高的研究价值[1]。
制备方法
替莫卟吩的制备包括如下步骤：间羟基苯甲醛乙酰化后与吡咯环合制得5,10,15,20-四(间乙酰氧基苯基)卟啉，再经脱乙酰基、还原和选择性氧化制得光敏剂替莫卟吩。实验表明，最优实验条件下，替莫卟吩的总收率约10%[2]。
应用
除了用于肿瘤的治疗，替莫卟吩还用于合成一种具有减脂作用的药用组合物。该组合物包括光敏剂和罗格列酮，其中的光敏剂包括光卟啉，维替泊芬，替莫卟吩，二氢卟吩e6，锌酞菁，5-氨基酮戊酸中的一种或它们中的多种组成的混合物；光敏剂和罗格列酮的质量比为3:1～10:1。施用时，用生理盐水将本发明的药用组合物粉末稀释溶解，然后通过静脉注射的方式给药。本发明将光敏剂的光动力细胞杀伤与罗格列酮的细胞棕化诱导组合，以实现"快慢"和"局部整体"联合的最优减肥策略。两种药效是很好的互补对，实验结果表明它们具有相当不错的协同功效。另外，罗格列酮对于光敏剂治疗有可能带来的不良反应还具有明显的抑制作用[3]。
有关研究
基于聚(DL乳酸乙醇酸共聚物)的用于光动力疗法的纳米粒子载体系统，研究人员还研究了在无菌条件下制备基于PLGA的纳米粒子的方法。优选实施方式中，基于PLGA的纳米粒子具有小于500nm的平均粒度，并且光敏剂是替莫卟吩5,10,15,20-四(3-羟基苯基)二氢卟酚(m-THPC)。在另一个实施方式中，光敏剂2,3-二羟基5,10,15,20-四(3-羟基苯基)二氢卟酚(m-THPDOH)被配制为用于胃肠外施用的纳米粒子。所述制剂可用于治疗增生性和赘生性病症，炎性问题，对靶向肿瘤细胞作用最有效[4]。
参考文献
[1]王倩文.替莫泊芬的质量研究[D].成都大学,2022.
[2]赵士魁,陈玉芳,李磊,等.替莫泊芬的合成[J].中国医药工业杂志, 2006, 37(11):3.DOI:10.3969/j.issn.1001-8255.2006.11.001.
[3]聂立铭,陈荣河,任磊.一种具有减脂作用的药用组合物及其应用:202011181328[P].
[4]克劳斯·兰格尔,托马斯·克诺布洛赫,比特·罗德,等.基于聚(DL乳酸乙醇酸共聚物)的用于光动力疗法的纳米粒子载体系统:CN201710128404.2[P].