物化性质
非那雄胺英文名：Finasteride，化学名称：N-叔丁基-3-氧代-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-17β-甲酰胺，分子量：372.55，分子式：C23H36N2O2，CAS号：98319-26-7，熔点：252～257℃，外观与性状：白色或灰白色结晶粉末，无臭。本品在乙醇、甲醇、冰醋酸中易溶， 在乙酸乙酯、乙腈中略溶，在水中几乎不溶。密闭遮光干燥室温下固体稳定；强酸加热易降解，光照、高温、高湿会加速氧化，碱性条件相对耐受。
适应症
非那雄胺用于治疗良性前列性增生以及雄激素性脱发，尤其是对在于前列腺体积增大、下尿路症状的患者的治疗效果较为突出。
使用历史
非那雄胺是一种II型5α-还原酶抑制剂，在1992年6月首先在美国被批准使用，用于治疗良性前列腺增生，1997年扩大批准，可以用于治疗男性雄激素性脱发。非那雄胺可以抑制5α-还原酶，阻止了睾酮转化为双氢睾酮(DHT)，降低了血液、前列腺等组织中双氢睾酮的含量，以达到抑制前列腺增生，改善前列腺增生患者症状的目的。
作用机制
非那雄胺主要用于治疗良性前列腺增生以及雄激素性脱发。睾酮是一种内源性激素，它主要存于在皮肤、肝脏和前列腺中，在5α-还原酶的作用下睾酮可以向二氢睾酮(DHT)转化，二氢睾酮负责了多种生理机制，其中就包括了前列腺的生长和维持。睾酮一旦转化为二氢睾酮，二氢睾酮将与胞浆内雄激素受体结合，形成受体-雄激素复合物，且会易位到细胞核，该复合物与DNA结合，会导致蛋白质合成增加，最终导致了细胞增殖。5α-还原酶存在I型同工酶和II型同工酶两种亚型。II型同工酶在正常前列腺上皮细胞和前列腺增生(BPH）组织细胞中占主导地位，而I型同工酶则在前列腺增生组织中表达程度较低，II型同工酶在真皮乳头和内根鞘中非常活跃。雄激素性脱发或秃顶的原因主要是因为II型同工酶在真皮乳头中有较高的活性，有研究证明，在一些先天性缺乏II型同工酶的人群中，并没有随着年龄的增长而 出现雄激素性脱发或者秃顶。
非那雄胺是特异性的II型同工酶抑制剂，其抑制作用是不可逆的，最初被研发的目的是用来作为良性前列腺增生的治疗药物，因为它抑制了5α-还原酶的活性，从而抑制了睾酮向二氢睾酮的转变，使血清及组织中的双氢睾酮浓度降低。随着对非那雄胺更深层次的研究，它在治疗雄激素性脱发中，也占有了越来越重要的地位[1]。
不良反应及注意事项
根据报道，自2008年以来，已经有包括美国和英国在内的至少17个国家公布了非那雄胺存在潜在的风险，将其统称为非那雄胺后综合征。它的产生原因尚不明确，但从生物学方面分析来看，5α-还原酶抑制剂会减少大脑神经类固醇的合成，从而影响情绪、认知和性欲。有研究表明，5α-还原酶抑制剂与抑郁症之间存在某种关联。此外，服用非那雄胺的一些不良反应还包括乳房肿大或者触痛，还会引起一些过敏反应，如皮疹、荨麻疹、口唇肿胀等，同时还会造成男性睾丸不同程度的疼痛。
非那雄胺使用注意事项：（1）使用本品前应排除与良性前列腺增生（BPH）类似的其他疾病，如前列腺癌、感染、尿道狭窄、膀胱低张力、神经源性紊乱等；（2）非那雄胺主要在肝脏代谢，肝功能不全者慎用；（3）肾功能不全患者需要在医师指导下进行服药；（4）怀孕或者可能受孕的妇女，应禁止接触本品[1]。
参考文献
[1] 郝宗净. 非那雄胺的合成工艺研究[D]. 新乡:河南师范大学,2022.