概述
甲巯咪唑(Methimazole)又名他巴唑,化学名2-巯基-1-甲基咪唑,为常用的抗甲状腺药物,临床上用于各种甲状腺功能亢进症(俗称“甲亢”)的治疗,特别适用于病情较轻,甲状腺轻中度肿大患者[1-2]。关于该物质,实验测定其熔点为144 至 147 ℃,沸点为280 ℃,常温下可以稳定存在,性状为白色结晶。

合成方法
以甲氨基乙醛缩乙二醇和硫氰酸铵为原料,在酸催化剂和相转移催化剂存在的条件下进行缩合反应;反应完成后,加入饱和食盐水混匀,之后加入有机溶剂进行萃取,得到的有机层进行干燥和浓缩后得到甲巯咪唑粗品;将得到的粗品在溶剂中加热溶解后加入活性炭脱色,过滤,干燥得甲巯咪唑精品。该方法是一种操作简便,适合工业化生产的制备方法[1]。
作用机制
甲巯咪唑用于临床治疗的作用机制如下:抑制甲状腺过氧化物酶,阻止碘离子氧化,酪氨酸磺化,以及碘化酪氨酸的偶联,从而抑制甲状腺激素的生物合成,但不能对抗甲状腺激素的作用,也不能阻止已合成甲状腺激素的释放。其治疗作用是在已合成的甲状腺素耗竭后3~4周或以上时出现。此外,该药物还具有一定的免疫抑制作用,口服后,甲巯咪唑由胃肠道吸收迅速完全,半衰期3~6h,甲巯咪唑及代谢产物约65%~80%于48h内经尿排出[2]。
不良反应及处理对策
甲巯咪唑作为一种临床上应用广泛的药物,探讨并分析其严重不良反应(ADR)发生的类型及处理对策,为临床安全,合理使用甲巯咪唑提供参考具有重要意义。具体地,检索国内外有关甲巯咪唑不良反应的病例报道,对其严重不良反应发生类型及处理对策进行分析和总结。结果,甲巯咪唑的严重不良反应以血液系统损害及肝损害最为多见,另外可见皮肤损害,骨骼肌肉损害及内分泌异常等。也就是说,临床医药人员应重视甲巯咪唑引起的严重不良反应及处理对策,加强临床用药监测,防止和减少ADR的发生率,保证用药安全[3]。
参考文献
[1]李光文,李剑平,倪国成.一种甲巯咪唑的合成及精制方法.CN201710439119.2.
[2]傅得兴.甲巯咪唑的不良反应及其合理应用[J].药物不良反应杂志, 2003, 5(1):4.DOI:10.3969/j.issn.1008-5734.2003.01.008.
[3]王晓虹,马建丽,罗艳,等.甲巯咪唑的严重不良反应及处理对策[J].实用药物与临床, 2014, 17(12):3.DOI:CNKI:SUN:LYLC.0.2014-12-028.