背景及概述[1]
他莫司汀具有抗肿瘤作用，研究报道较少。
应用[2-3]
他莫司汀具有抗肿瘤作用，应用举例如下：
1）制备新的抗癌缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为福莫司汀、苯达莫司汀、他莫司汀、卡莫司汀、尼莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀或雷莫司汀与阿霉素、表阿霉素、美法仑、4H-过氧环磷酰胺、放线菌素D、长春瑞滨或他莫昔芬等的细胞毒药物的组合；缓释辅料选自聚乳酸及其共聚物或混合物、单甲基聚乙二醇、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、EVAc、脂肪酸与癸二酸共聚物等；助悬剂的黏度为100cp-3000cp(25℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠等；缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置该缓释剂，能于肿瘤局部释药达约30-40天左右，因此，可单独或与化疗和/或放疗等非手术疗法联合应用。
制备一种含血管抑制剂的抗癌缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为选自吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、司马斯尼、达萨替尼、阿瓦斯丁、卡那替尼、索拉非尼、苏尼替尼、特奥斯塔或帕尼托马的血管抑制剂和/或细胞毒药物；细胞毒药物选自庚铂、奈达铂、长春瑞滨、他莫昔芬、他莫司汀、阿莫司汀、司莫司汀、雷莫司汀等；缓释辅料选自双脂肪酸与癸二酸共聚物、乙烯乙酸乙烯酯共聚物及乳酸聚合物等；助悬剂的黏度为100cp-3000cp，选自羧甲基纤维素钠等。缓释微球还可制成缓释植入剂，局部应用可增强放化疗的治疗效果。
制备[1]
在室温和氮气下，将5ml三乙胺在1mlDMF中的溶液加入到搅拌的0.41gN-甲酰基去甲霉素在2.5mlDMF中的溶液中。15分钟后，分小份加入0.17克4-（N-亚硝基-N-甲基脲基）苯甲酸和0.16克二环己基碳二亚胺。将反应混合物搅拌2小时，加入25ml乙醚。过滤收集的固体用硅胶色谱纯化，用乙酸乙酯，甲醇和乙酸的混合物洗脱，得到0.175g标题化合物他莫司汀。
主要参考资料
[1] (EP0246868)SITESPECIFICALKYLATINGAGENTS
[2] CN200610200734.X一种新的抗癌缓释注射剂
[3] CN200610200203.0一种同载血管抑制剂和细胞毒药物的缓释注射