槟榔次碱的药理作用

2020/10/18 17:56:53

背景及概述[1-2]

槟榔(ArecaeSemen)为棕榈科植物槟榔ArecacatechuL.的干燥成熟种子。主产于海南、福建、云南、广西等地。春末至秋初采集成熟果实,用水煮后,干燥,剥去果皮取出种子,晒干。味苦、辛,性温。归脾、胃、大肠经。槟榔化学成分主要含生物碱0.3%~0.6%,缩合鞣质15%,脂肪14%及槟榔红色素(arecared)。生物碱中主要为槟榔碱 (arecoline),质量分数为0.1%~0.5%,为驱虫的主要有效成分,其余为槟榔次碱(arecaidine,即arecaine)、去甲基槟榔次碱(guvacine)、去甲基槟榔碱(guvacoline)、槟榔副碱(arecolidine)、高槟榔碱(homoarecoline)。槟榔一般炮制成饮片使用,炮制加工对槟榔有效成分影响较大,生槟榔片含生物碱较炮制后高,生槟榔子含0.4%~0.52%,生槟榔片含0.33%~0.36%,炒槟榔片含0.3%~0.33%,盐炒槟榔含0.22%~0.24%,枣玉槟榔可含0.23%~0.27%。槟榔含脂肪油14%,槟榔油的组成脂肪酸为:月桂酸19.5%,肉豆蔻酸46.2%,棕榈酸12.7%,硬脂酸1.6%,癸酸0.3%,十四碳烯酸7.2%。槟榔所含自由氨基酸中脯氨酸超过15%,酪氨酸、苯丙氨酸和精氨酸超过10%,槟榔成熟则非蛋白氮含减少。槟榔内胚乳(endosperm)含儿茶精(catechin),花白素及其聚合物。

槟榔次碱片状结晶(稀乙醇),熔点232℃(分解)。易溶于水及稀醇,几乎不溶于无水乙醇、氯仿、乙醚及苯。盐酸盐(C7H11NO2·HCl)熔点251℃,其针状结晶分解点263℃(速热),易溶于水。氢溴酸盐(C7H11NO2·HBr)分解点249℃(甲醇)。

药理作用[2-3]

槟榔次碱对神经系统及内分泌系统作用。槟榔次碱缺少槟榔碱具有的典型拟副交感神经作用,亦能影响小鼠的行为,可以降低小鼠的自主活动和探究行为。有研究表明:槟榔次碱和去甲基槟榔次碱在大鼠脑切片上具有C-氨基丁酸(GABA)重摄取抑制剂的活性。另一项研究采用猫脊髓切片指出槟榔次碱能够增强GAGB和B-丙氨酸的抑制活性,而去甲基槟榔次碱能够增加GAGB的抑制性而对甘氨酸的活性无影响。此研究还发现:静脉注射槟榔次碱后却对GAGB的活性无影响,这说明槟榔次碱本身可能无法通过血脑屏障发生作用,而槟榔次碱对中枢神经的作用可能是通过GAGB以外的递质系统发挥作用的。

此外,有研究观察不同浓度的槟榔次碱对未孕大鼠离体子宫平滑肌运动的影响及研究其作用机理。方法:取大鼠卵巢及子宫叉处的子宫角,沿系膜纵轴剖开,置于恒温的平滑肌槽中,连接生理记录仪,观察槟榔次碱对子宫平滑肌运动的影响,以及分别加入五种阻断剂后.观察槟榔次碱对子宫作用的影响。结果:不同剂量的槟榔次碱能显著增强子宫平滑肌收缩的频率、振幅,增大收缩面积并呈正相剂量效应关系,而对收缩波的持续时间无明显影响,阻断M-受体后,槟榔次碱的增强作用即消失。而H1受体、L-型钙通道、α-受体、前列腺素合成酶分别被阻断或抑制后,槟榔次碱的增强作用未受到明显影响。结论:槟榔次碱能显著增强离体子宫平滑肌的收缩作用,并且主要是通过兴奋M-受体而发挥作用。

含量测定[4]

高效液相测定槟榔中槟榔碱和槟榔次碱的含量测定方法。采用HPLC法,色谱柱为NucleosilSA阳离子交换色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相为甲醇-水-磷酸(60∶40∶0.3,氨试液调pH3.8),流速1.0mL·min-1,检测波长为212nm,柱温30℃。结果:槟榔碱和槟榔次碱与其他成分分离良好,槟榔碱在2.0232.30μg·mL-1浓度范围内线性关系良好(R2=0.9995),平均回收率为97.2%,RSD为2.4%(n=9);槟榔次碱在0.8513.55μg·mL-1浓度范围内线性关系良好(R2=0.9993),平均回收率为103.9%,RSD为2.6%(n=9)。结论:所建方法专属性、准确,重复性好,可用于测定槟榔中槟榔碱和槟榔次碱的含量。

主要参考资料

[1] 天然药物成分定量分析

[2] 槟榔药理毒理研究进展

[3] 槟榔次碱对未孕大鼠离体子宫平滑肌运动的影响

[4] HPLC法测定槟榔中槟榔碱和槟榔次碱的含量

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