背景及概述[1][2]
罗汉果醇是罗汉果中主要化学成分罗汉果皂苷的苷元，罗汉果为葫芦科(Cucurbitaceae)植物罗汉果的成熟果实，主产于广西永福、临桂和龙胜等县，为广西著名特产。罗汉果性凉、味甘，归肺、大肠经，具有润肺止咳、清热解暑、利咽开音、凉血滑肠的功效，是我国特有的药食同源性经济作物，同时被收载于中华人民共和国药典，作为常用中药使用，在治疗咽喉炎、百日咳、急慢性气管炎、胃肠疾病方面疗效显著。罗汉果总苷是罗汉果中主要的有效成分，具有广泛的生物活性和药理价值。
现代医学研究证明，罗汉果总苷不仅具有镇咳、平喘、祛痰、抗炎、调节消化道功能之功效，还能增强免疫力、保肝降酶、治疗急性肺损伤、抗氧化以及防衰老。罗汉果提取物的主要成分为罗汉果苷，罗汉果中的总苷为葫芦烷型三萜苷类化合物，包括罗汉果苷V(MogrosideV);罗汉果苷IVe(MogrosideIVe);罗汉果苷IIIe(MogrosideIIIe);罗汉果苷IIA2(MogrosideIIA2);罗汉果苷IIIA1(MogrosideIIIA1);罗汉果苷IVa(MogrosideIVa);罗汉果苷VI(MogrosideVI);赛门苷I(SiamenosideI);11-O-罗汉果苷V(11-OxomogrosideV)等。罗汉果醇是罗汉果苷类化合物的苷元，可以通过酸水解得到。
应用[3]
罗汉果(Siraitiagrosvenorii)为中国特有的珍贵药用和甜料植物。其果实性凉、味甘，具有清热润肺，利咽开音，滑肠通便和抗癌等功效，活性成分甜苷V为世界上最强的非糖甜味物质之一，是蔗糖甜度的300-400倍，广泛应用于食品、保健品和药品中，是糖尿病人、肥胖者和高血压患者的理想糖替代品。研究发现，罗汉果醇是甜苷V生物合成的中间产物，在罗汉果果实发育后期，罗汉果醇被完全消耗殆尽转化成甜苷V，然而，罗汉果醇只存在占果重不足15％的果肉内，且含量极低，严重制约了罗汉果产业的健康发展。
罗汉果醇对于老年性痴呆以及缺血性脑痴呆引起的空间认知障碍和学习记忆功能下降具有明显的改善作用。罗汉果醇能够增加老年性痴呆大鼠大脑皮层抑制性氨基酸、甘氨酸、γ-氨基丁酸的含量，降低兴奋性谷氨酸的毒性，并能减少AD大鼠大脑海马组织中β-AP的产生，对于脑缺血引起的学习记忆功能下降也具有明显改善作用。罗汉果醇也能明显改善NaNO2所致的小鼠记忆障碍。以上结果说明，罗汉果醇具有明显的抗老年痴呆的作用，可以作为临床药物开发使用。
制备[2]
方法一：
步骤一：酶水解罗汉果皂苷V
取水解酶，溶于水中，所述水解酶与水的质量比例为1:100，取上清液，调节pH＝2-6，得到酶解液；取罗汉果皂苷V，采用所述酶解液溶解，所述罗汉果皂苷V与所述酶解液的质量比例为1:50-100，反应12-24h，加乙醇终止反应，过滤后，得到混合皂苷溶液；
步骤二：smith降解
(1)高碘酸钠氧化开裂
在步骤一得到的混合皂苷溶液中，加入混合皂苷溶液体积1-3％的醋酸，搅拌下缓慢加入高碘酸钠溶液，所述罗汉果皂苷V与所述高碘酸钠摩尔比例为1:2-5，避光在20-80℃下搅拌反应，得到高碘酸钠氧化开裂后的反应液；
(2)硼氢化钠还原
蒸干步骤(1)得到的高碘酸钠氧化开裂后的反应液，残渣中加入乙醇，过滤溶液，滤液中缓慢加入硼氢化钠固体，所述罗汉果皂苷V与硼氢化钠的摩尔量比例为1:5-10，搅拌反应5-12h，得到硼氢化钠还原后的反应液；
(3)水解
在步骤(2)得到的硼氢化钠还原后的反应液中，加入水稀释，所述反应液与水的体积比例为1:0.5-1:2，加酸调节pH＝1，20-60℃水浴搅拌2-8h，加碱调节pH＝6-7，蒸出乙醇，用乙酸乙酯萃取,萃取次数≥1次，合并乙酸乙酯相，蒸干乙酸乙酯后，采用硅胶柱柱层析分离，得到所述罗汉果醇。
方法二：
1)罗汉果干果100g，粉碎成极粗粉，加入600mL 70％的工业乙醇回流提取3h，滤过，滤液回收乙醇(可再次用于药材提取)，得醇浸膏9.5g。
2)取醇浸膏，加入100mL的水悬浮，然后用50mL水体积的水饱和的乙酸乙酯萃取，分离乙酸乙酯层，减压回收乙酸乙酯(可再次用于萃取)，得乙酸乙酯浸膏1.1g。
3)乙酸乙酯萃取后的水溶液加入盐酸溶液使盐酸的浓度达5％，然后加入乙酸乙酯100mL，加热回流8h。冷却至室温，分取乙酸乙酯液，向乙酸乙酯液中加入NAOH溶液，调节pH至7后，分离乙酸乙酯层，减压回收乙酸乙酯(可反复使用)，得含罗汉果醇的浸膏1.9g。
4).将含罗汉果醇的浸膏进行硅胶柱层析(硅胶300-400目，用量95g；(柱直径3.5cm，干法装柱，干法上样)，800mL氯仿洗脱，回收氯仿(可反复使用)，弃去氯仿洗脱物；1500mL氯仿-甲醇(100∶2)洗脱，流速5mL/min，收集洗脱液，减压回收溶剂，得罗汉果醇粗品1.2g。
5)罗汉果醇粗品用甲醇重结晶1次，得罗汉醇针状结晶950mg，经检验其纯度为97.1％。
主要参考资料
[1] 符毓夏, 王磊, & 李典鹏. (2016). 罗汉果醇抗肿瘤活性及其作用机制研究. 广西植物, 36(11), 1369-1375.
[2] 陈兵, 羊学荣, 卢凤来, 徐风, & 李典鹏. (2014). 罗汉果醇的制备及大鼠体内代谢研究. 广西植物(2), 198-202.
[3] 杨秀伟, 张建业, & 钱忠明. (2005). 罗汉果中一新葫芦烷型三萜皂苷--光果木鳖皂苷Ⅰ. 中草药, 36(9), 1285-1290.