吐根提取物的药理作用

2020/10/18 17:56:53

背景及概述[1]

吐根为多年生的草本植物,分布在温带和热带,喜生于高温、高湿和隐蔽的环境,要有50%的隐蔽度。在肥沃松软的土壤中才能生长良好,根系发育正常。吐根主产巴西,我国广东、云南、台湾有引种栽培。吐根提取物中的化学成分主要为生物碱,尚未见关于其他化学成分的文献报道。从吐根中分出的四氢异喹啉类生物碱是6-O-methylipecoside,ipecosidicacid,demethylalangiside和3,4-dehydroneoipecoside.

药理作用[1]

1.抗寄生虫作用

在1970年报道了吐根碱作为驱虫剂,在感染了寄生虫的绵羊和山羊身上做测试,效果是很好的,对于赤色肺虫,吐根碱的剂量为1mg/kg时是有效的,但剂量为3mg/kg时时有毒的。对于毛细肺虫,吐根碱对于抗虫咬也是非常有效的(68%)。进行体外的生理活性试验,其结果表明:吐根酚碱抗利什曼临床上已经报告了各种消化道疾病诱因,包括食管的管腔狭窄、血性腹泻和长期的腹泻。

2. 对心脏的作用

在1879年观察到在蛙皮下注射吐根素5-10mg,可引起心律不齐。在1916年用兔子进行实验,发现过量的吐根素可导致心室性纤维性颤动,引起死亡。在1954年观察用吐根碱治疗阿米巴痢疾,在56天内,总用量为1.68g,病人出现心功能不全与T波变化,在停用吐根碱后,症状消失。吐根碱发挥其毒性作用的行为至少有两种模式:在高浓度时,对细胞质膜的物中断;在较低浓度时,形成高能磷酸化合物抑制细胞内过程。这种抑制作用被认为是发生在底物的酶促氧化。

3. 避孕作用

以前已经报道过吐根碱能够抑制蛋白质的合成,基于这些报道在1977年研究了吐根碱的避孕功效。在兔子子宫中进行动物实验,结果表明,随着吐根碱浓度的增加,其抗胚胎植入的效应增加。

4. 催吐作用

在1915年采用口服和注射的方式,将吐根碱作用于于狗,给药后观察呕吐效应,因为吸收的原因,口服产生效应的速度比注射慢。同时也可以解释在服用吐根糖浆或吐根的提取液后,产生的刺激反应。在1969年区分了在服用吐根糖浆后早期和晚期效应的机理。早期(30min内)呕吐的原因是吐根的催吐作用直接作用于胃肠道;晚期呕吐(呕吐发生在药物吸收30min或30min以后)是系统调节引起的诱导呕吐。因此他们认为不应该吐根诱导呕吐就对吐根不重视,这只是胃粘膜产生的一个反射呕吐。

5. 抗病毒作用

吐根碱对于四类血清中的登革热病毒(DENV)的抗病毒活性显著。在含有0.1μM吐根碱的细胞处理液中,有33%的DENV抑制,细胞处理液中吐根碱的含有量在0.5μM10μM时,DENV的抑制量达到90%以上。据报道,吐根碱在早期病毒感染的复制过程中,可能是通过影响病毒RNA的合成途径或是病毒蛋白的翻译过程来抑制DENV。同时DENV的RNA的正链和负链的生产也因为吐根碱的存在而明显的减少。

6. 抗癌作用

个临床试验—在肿瘤患者体内观察吐根碱的活性,观察到由于吐根碱的使用,肿瘤细胞明显的减少,但是在对老鼠的实验观察中没有观察到相同的现象,所以他得出吐根碱没有抗肿瘤特性。吐根碱通过前调控因子来诱导细胞的凋亡,抑制了蛋白质的合成和DNA的相互作用,在研究癌细胞的过程中,发现吐根碱对BclXL和BclXS基因表达水平的调节受浓度和时间的影响,实验结果显示,经过吐根碱处理的乳腺癌、前列腺癌、宫颈癌和肺癌细胞中,BclXL/BclXS显著减少。

主要参考资料

[1] 吐根化学成分的研究

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