背景及概述[1]
盐酸依普拉酮为兼具中枢性与末梢镇咳作用的非成瘾性镇咳药，主要作用于咳嗽中枢。动物试验显示，选择性抑制脑干网状体，包括延髓的咳嗽中枢，其作用强度与可待因相近。临床镇咳效果与可待因相近或稍逊，但无可待因的抑制肠蠕动作用。兼具有祛痰作用，能使痰中酸性糖蛋白的多糖纤维性状改变黏多糖纤维膨胀断裂，具有较强的黏液溶解作用。此外，实验结果还表明，盐酸依普拉酮还具有镇静作用、局麻作用和抗组胺、抗胆碱作用，能缓解组胺、乙酰胆碱和5-羟色胺引起的支气管平滑肌痉挛。目前上市销售的仅有糖衣片，临床用于镇静、镇咳和祛痰。盐酸依普拉酮味苦，在水中略溶，其糖衣片崩解时间长，溶出度和溶出速率低，吸收差，生物利用度低，辅料用量比例大，儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用不方便，依从性差，影响了盐酸依普拉酮治疗作用的发挥。
产品
药效学[2]
苯丙哌酮为兼具中枢性与末梢性镇咳作用的非成瘾性镇咳药，主要作用于咳嗽中枢。动物试验显示，选择性抑制脑干网状体，包括延髓的咳嗽中枢，其作用强度与可待因相近或为其1/3，为美沙芬的2倍，那可丁的3倍。本品的临床镇咳效果与可待因相近或稍逊，但无可待因的抑制肠蠕动作用。本品兼具祛痰作用，能使痰中酸性糖蛋白的多糖纤维性状改变，粘多糖纤维膨胀断裂，具有较强的粘液溶解作用。此外，实验结果还表明，本品还具有镇静作用、局麻作用和抗组胺、抗胆碱作用，能缓解组胺、乙酰胆碱和5-羟色胺引起的支气管平滑肌痉挛。
药动学[3]
口服易于吸收且迅速，一般情况下30min以内即可显现药理效应，组织有效药物浓度可维持6～8h。蛋白结合率较低。在组织中代谢后从肾脏经尿排泄。
临床应用[3]
临床主要用于急、慢性支气管炎、肺炎、哮喘、肺结核等咳嗽。
用法与用量[3]
口服给药：每次40～80mg，每日3次。
不良反应[3]
少数患者有食欲不振、恶心、腹泻、头晕等。停药即可消失。
制剂与规格[3]
片剂：40mg。
主要参考资料
[1] CN200410055342.X盐酸依普拉酮滴丸及其制备方法
[2] 盐酸依普拉酮片说明书
[3] 实用处方及非处方药物大