背景及概述[1]
布克立嗪化合物其化学式为1-(对-叔丁苄基)-4-(对-氯代二苯甲基)哌嗪，临床上作为哌嗪类抗组胺药，抗组胺作用较苯海拉明强而持久，镇吐作用也显著持久，尚有安定抗焦虑作用。
药理作用[1]
本品为H1受体拮抗剂，有抗组胺作用。其抗组胺作用、中枢镇静作用及止吐作用均较苯海拉明强而持久，作用可持续16～18小时。
适应证[1]
用于急性或慢性荨麻疹、湿疹、皮炎及其他过敏性皮肤病；也可用于晕动病、失眠、焦虑等。
禁忌证[1]
①高位作业、操纵自动化机械的工人及驾驶人员禁用；②孕妇及乳母禁用；③对本品及辅料过敏者禁用。
不良反应[1]
可引起嗜睡、口干、头晕。
注意事项[1]
6岁以下儿童慎用，青光眼、肝病患者、前列腺增生及癫痫患者慎用。
用法用量[1]
口服：一次25mg，一日1～3次。
制剂规格[1]
布克立嗪片：25mg。
制备[2]
布克立嗪制备如下：将二苯甲基哌嗪（10gm，34.9mmol）置于水（30ml）中并在25℃下搅拌。在搅拌下依次向其中加入碳酸钾（10.5g，52.35mmol），四丁基溴化铵（0.1g）。然后在搅拌下将4-叔丁基苄基氯（9.5g，52.3mmol）加入到反应混合物中。将反应混合物加热至90℃并保持3小时。反应结束后（tic），将其冷却至室温并用乙酸乙酯（50ml）萃取。用盐水溶液洗涤有机层并干燥。浓缩有机层，得到13.95g所需化合物布克立嗪。
主要参考资料
[1] 最新皮肤科药物手册
[2] WO2010046908