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马尿酸乌洛托品的药理作用

发布日期:2020/10/20 9:12:51

概述[1][2]

马尿酸乌洛托品作为防治尿路感染的抗生素替代药物具有深远意义,它能降低抗生素使用,减少细菌耐药。

制备[1]

将马尿酸和乌洛托品分别粉碎过60目筛,称取过筛后的马尿酸56.1g和乌洛托品 43.9g,加入1000ml的反应瓶中,再加入224.4g乙酸乙酯,室温下快速搅拌,充分混匀,得混 悬液,加入0.3克纯化水,继续搅拌反应1h,过滤,60℃鼓风干燥3h,得白色结晶性固体 95.6g,收率95.6%。IR、XRD显示与马尿酸乌洛托品对照品一致。

药理作用[2]

马尿酸乌洛托品本身的抗菌作用不强,但进入体内后,在尿液偏酸性(pH约为6.5)的条件下,可水解为马尿酸和甲醛。甲醛能使病原体蛋白质变性而发挥非特异性抗菌作用,尿中甲醛浓度根据pH值、尿量和排泄速度不同,具有杀菌或抑菌作用。马尿酸可维持尿液的酸性并促进甲醛的释放。几乎所有细菌和真菌对本品水解后产生的甲醛的非特异性抗菌作用敏感。

药代动力学[2]

马尿酸乌洛托品经胃肠道迅速吸收,吸收后很快分布到各组织和体液,因本品在pH为6.8以上时不水解,所以不起临床作用。部分甲醛与尿液和周围组织中的蛋白质结合,尿液pH为5.6时甲醛达峰时间(tmax)约为2小时。本品迅速从肾脏排出,当pH为5时约90%的本品在24小时内排出,其中排出的甲醛约为20%。肾功能损害者可致蓄积,由于本品在pH约为7.0的血液中并不水解,故不认为有毒性,但这些病人尿中甲醛浓度低。约40%的马尿酸在8小时内由肾小球滤过和肾小管分泌排出,严重肾功能损害时可引起蓄积并产生毒性。

适应症[2]

本品为下泌尿道感染的预防用药,适用于泌尿道术后及膀胱镜检查后留置导尿管者。

药物相互作用[2]

1.本品与磺胺类药物合用时,由于本品在尿液中分解生成甲醛,可使某些磺胺药形成不溶性沉淀,增加结晶尿的出现。

2.含镁或钙的制酸药、碳酸酐酶抑制药、枸橼酸盐、碳酸氢钠、噻嗪类利尿药等可使尿液变碱性,影响本品的疗效。

药物过量[2]

一日最大剂量为4g。大剂量服用本品(一日8g,连续服用3~4周),可出现膀胱刺激症状(尿痛、尿频)、蛋白尿和肉眼血尿等,甚至可能发生肝、肾毒

主要参考资料

[1] [中国发明] CN201810166539.2 一种马尿酸乌洛托品的合成方法

[2] 马尿酸乌洛托品片说明书

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