碘甲腺氨酸钠

2020/10/22 21:04:06

【背景及概述】[1][2]

超过八百万美国人有甲状腺功能减退。当甲状腺不能产生足量的甲状腺激素时,发生甲状腺功能减退。甲状腺激素水平低可以导致较低的代谢速率,从而使个体感到寒冷、虚弱、行动迟缓和疲劳。甲状腺激素水平低还能造成毛发变脆、皮肤变干燥和发痒。据估计60岁或以上者中有17%女性和8%男性经历甲状腺功能减退。甲状腺生成低的最常见原因是被称为桥本甲状腺炎的自身免疫疾病,当淋巴细胞产生使甲状腺内的激素生成细胞缓慢地逐步地失去功能的抗体时发 生该疾病。甲状腺功能减退还可由体内碘水平不足引起。例如,低碘饮食能导致甲状腺功能减退和许多与之相关的严重生理和精神问题的发生。不幸地是,即使简单的血液检查即可测量体内甲状腺刺激激素(TSH)的量,对甲状腺功能减退的诊断仍然不足。高TSH暗示甲状腺没有产生足够 量的甲状腺激素。然而一旦正确诊断,治疗很简单。目前可以用片剂型的甲状腺素(T4)代替缺乏的甲状腺激素。然而对于许多患者,单独施用甲状腺素是不够的,因为身体将甲状腺素转化为碘塞罗宁(T3)的能力有限,碘塞罗宁地生物学活性比甲状腺素更强。

碘甲腺氨酸钠又叫甲碘安、碘噻罗宁、3,3',5-三碘甲腺原氨酸钠、三碘代甲状腺素钠盐、 三碘甲状氨酸钠、3,3',5-三磷甲状腺氨酸钠盐、3,3',5-三碘-L-甲腺原氨酸钠盐、L-三碘甲状腺氨酸钠、3,3',5-三碘代-L-甲腺原氨酸钠盐、3,3',5-三碘甲腺原氨酸钠(T3),系酪氨酸在甲状腺中碘化而形成的氨基酸。作用与甲状腺素相似,能促进新陈代谢、维持正常生长发育、提高机体感受性。临床上用于粘液水肿、各种原因引起的甲状腺功能不足状态及诊断甲状腺功能药。

【结构】

【规格】[3]

片剂:20 μg

【用法用量】[3]

碘甲腺氨酸钠口服:初始量为每日10~20 μg,分2~3次用,以后渐增加至每日80~100 μg为止。儿童体重<7 kg者,初始量每日2.5 μg;体重>7 kg者,初始量每日5 μg,以后每过一周,每日剂量增加5 μg,维持量为每日15~20 μg,分2~3次口服。

【适应症】[3]

碘甲腺氨酸钠为人工合成的三碘甲状腺原氨酸钠,作用与甲状腺相似。特点是起效快,效力强,为甲状腺素的3~5倍,排泄快,维持时间短。临床主要用于粘液性水肿及其他严重甲状腺功能不足状态,亦可用作甲状腺功能诊断药。

【药理作用】[4]

碘甲腺氨酸钠为三碘甲状腺原氨酸(T3)的钠盐,其与受体的亲和力较T4高20倍,为主要的具活性的甲状腺激素。T4进入靶细胞后转化为T3而发挥作用。作用机制:T3与核内特异性受体结合后,后者被激活,从而与DNA上特异的序列结合,调控甲状腺激素的靶基因的转录和表达,促进新生蛋白包括特殊酶系的合成,从而调节蛋白质、碳水化合物和脂肪三大物质以及水、盐和维生素的代谢。

【药代动力学[4]

碘甲腺氨酸钠经胃肠道吸收完全,口服吸收约90%~95%,蛋白结合率为99%以上。半衰期为33小时。T3的生物活性较T4强3~4倍,其游离型为T4的10倍,作用快而强,排泄亦快,维持时间短。与T4相比,T3与血浆蛋白结合率较低,约0.3%以游离形式存在。在甲状腺功能正常情况下,T3在血中的半衰期约为1~2天,在甲状腺功能减退时略延长,在甲状腺功能亢进时约为0.6天。本品极少量可透过胎盘,乳汁分泌甚微。 

【不良反应】[4]

正常剂量下用药,未观察到明显不良反应。使用过量则引起心动过速、心悸、心绞痛、心律失常、头痛、神经质、兴奋、不安、失眠、骨骼肌痉挛、肌无力、震颤、出汗、潮红、怕热、发热、腹泻、呕吐、体重减轻等类似甲状腺功能亢进的症状。可出现皮肤过敏反应。可诱发肌无力、绝经前妇女骨质疏松。可有药物热。 

【注意事项】[4]

1.心血管和内分泌疾病患者、肾上腺功能不全者慎用。

2.老年人对甲状腺激素较敏感,超过60岁者甲状腺激素替代需要量比年轻人约低25%。 

【药物相互作用】[5]

1. 与氨碘酮、普萘洛尔同时使用,可抑制甲状腺素脱碘生成本品

2. 与抗凝剂同时使用,可增强抗凝剂的抗凝作用

3. 与三环类抗抑郁药同时使用,可增强三环类抗抑郁药的作用

4. 与胰岛素或口服降糖药同时服用,可糖尿病患者服用本品应适当增加胰岛素或口服降糖药剂量

【主要参考资料】

[1] 张俊武 主编.新编实用医学词典.北京:北京医科大学中国协和医科大学联合出版社.

[2] 马丁·维德·毕斯利;大卫·P·浩斯;欧文·克莱恩;查尔斯·L·潘普林;大卫·约翰·雷诺茨;凯文·H·希尔斯. 碘塞罗宁的控释药物组合物及其制备和使用方法. CN200680016334.1,申请日2006-03-31.

[3] 朱红,王志同,顾士忠 主编.全科医生药物手册.济南:山东科学技术出版社.2007

[4] https://db.yaozh.com/clinicaldrug/1660.html

[5] https://db.yaozh.com/interaction/4748.htm

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