(1R,3S,4S)-N-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸新闻专题
雷迪帕韦中间体——(1R,3S,4S)-N-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸
(1R,3S,4S)-N-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸是合成治疗丙肝特效药雷迪帕韦的中间体,可以(1R,3S,4S)-N-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸酯为原料合成。
2025/3/4 10:02:12
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(1R,3S,4S)-N-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸的合成
以(R)-( + )-α-甲基苄胺为原料,依次经缩合,Diels - Alder 反应,还原,Boc-保护和水解反应,合成了抗丙肝新药 HCV NS3/4A 蛋白酶拟肽类抑制剂的重要中间体— (1R,3S,4S)-N-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸,总收率 66%,其结构经 1 H NMR 和 ESI-MS 确证。
2022/11/22 10:12:08
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