克唑替尼新闻专题

克唑替尼（Crizotinib）是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，可用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

2024/3/22 9:22:56 阅读量：177

基因EML4是一种常见的基因融合的癌症，ALK基因的改变被称为易位。根据从一个临床试验更新的结果，儿童癌症在碱性基因ALK基因上的改变可能受益于目标药物克唑替尼（Xalkori®）。研究人员于8月8日发表在《临床肿瘤学杂志》上的报告称，在试验中，大多数儿童的肿瘤萎缩，其中一些肿瘤的反应持续了2年多。

2022/9/30 16:16:19 阅读量：295

克唑替尼的研发历程

克里唑替尼（亦翻译为：克唑替尼）是FDA批准的首个非小细胞肺癌精准药物，也是肿瘤药物研发史上开发最快的四大传奇药物之一。2006年，克里唑替尼被发现对携带EML4-ALK融合基因表达的肿瘤细胞具有抑制作用，并开始I期临床试验，2011年克里唑替尼通过快速通道被FDA批准上市，并引发轰动，主导发明人华裔女科学家崔景荣博士也因此荣获第38届美国国家发明者年度奖，每年全美各行业中只有一个专利可获此殊荣。

2021/3/15 14:16:19 阅读量：1051

克唑替尼的合成方法及其适应症

克唑替尼的结构中含有苯环?吡啶环和毗唑环这三个芳香环,苯环与吡啶环通过醚键连接,吡唑环与吡啶环直接相连,现有方法对克唑替尼的合成均是先用苯环片段与吡啶片段反应得到醚片段,再与吡唑片段经Suzuki偶联反应得到目标产物?克唑替尼合成的难点是如何得到关键手性中间体(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇(3),根据手性中间体3的合成方法不同,可分为三类?

2020/10/24 7:56:57 阅读量：2553