N-[3-[2-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)-2-メトキシフェニルアミノ]-5-クロロピリミジン-4-イルオキシ]フェニル]アクリルアミド

￥9760
化学名: N-[3-[2-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)-2-メトキシフェニルアミノ]-5-クロロピリミジン-4-イルオキシ]フェニル]アクリルアミド
英語名: WZ4002
別名:N-{3-[(5-クロロ-2-{[2-メトキシ-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)オキシ]フェニル}プロパ-2-エンアミド;N-[3-[2-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)-2-メトキシフェニルアミノ]-5-クロロピリミジン-4-イルオキシ]フェニル]アクリルアミド
CAS番号: 1213269-23-8
分子式: C25H27ClN6O3
分子量: 494.97
EINECS:206-141-6
MDL Number:MFCD16621244

価格1 プロパティ安全情報説明

1物価

選択条件：

ブランド

Sigma-Aldrich Japan

パッケージ

生産者Sigma-Aldrich Japan
製品番号SML1168
製品説明 ≥98% (HPLC)
英語製品説明WZ4002 ≥98% (HPLC)
包装単位5MG
価格￥9760
更新しました2024-03-01
購入

生産者	製品番号	製品説明	包装単位	価格	更新時間	購入
Sigma-Aldrich Japan	SML1168	≥98% (HPLC) WZ4002 ≥98% (HPLC)	5MG	￥9760	2024-03-01	購入

プロパティ

比重(密度) :1.314
貯蔵温度 :Store at -20°C
溶解性 :≥24.7 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
外見 :solid
酸解離定数(Pka) :12.78±0.70(Predicted)
色 :Light yellow to yellow
InChIKey :ITTRLTNMFYIYPA-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C(NC1=CC=CC(OC2C(Cl)=CN=C(NC3=CC=C(N4CCN(C)CC4)C=C3OC)N=2)=C1)(=O)C=C

安全情報

絵表示(GHS):

注意喚起語:

Warning

危険有害性情報:

コード	危険有害性情報	危険有害性クラス	区分	注意喚起語	P コード
H315	皮膚刺激	皮膚腐食性/刺激性	2	警告	P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H319	強い眼刺激	眼に対する重篤な損傷性/眼刺激性	2A	警告	P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H335	呼吸器への刺激のおそれ	特定標的臓器毒性、単回暴露；気道刺激性	3	警告

注意書き:

P261	粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避けること。
P264	取扱い後は皮膚をよく洗うこと。
P264	取扱い後は手や顔をよく洗うこと。
P271	屋外または換気の良い場所でのみ使用すること。
P280	保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用すること。
P302+P352	皮膚に付着した場合：多量の水と石鹸で洗うこと。
P304+P340	吸入した場合：空気の新鮮な場所に移し、呼吸しやすい姿勢で休息させること。
P305+P351+P338	眼に入った場合：水で数分間注意深く洗うこと。次にコンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外すこと。その後も洗浄を続けること。
P312	気分が悪い時は医師に連絡すること。
P321	特別な処置が必要である（このラベルの．．．を見よ）。
P332+P313	皮膚刺激が生じた場合：医師の診断/手当てを受けること。
P337+P313	眼の刺激が続く場合：医師の診断/手当てを受けること。
P362	汚染された衣類を脱ぎ、再使用す場合には洗濯をすること。
P403+P233	換気の良い場所で保管すること。容器を密閉しておくこと。
P405	施錠して保管すること。
P501	内容物/容器を．．．に廃棄すること。

説明

The recurrent missense mutation T790M in the kinase domain of epidermal growth factor receptor (EGFR) is a gatekeeper mutation, as it sterically hinders binding of inhibitors while preserving catalytic activity. WZ4002 is an irreversible EGFR tyrosine kinase inhibitor that blocks ATP-dependent autophosphorylation of EGFR carrying the T790M mutation as well as an L858R mutation (IC50 = 8 nM). It preferentially targets cells expressing EGFRT790M over those expressing EGFR without the T790M mutation. WZ4002 is also bioavailable in vivo when given intravenously and is effective in mouse models of lung cancer driven by EGFRT790M. Efficacy may be enhanced when used in combination therapy with inhibitors of Met kinase activity, Bcl-2, or histone deacetylases.

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