辣椒平
| 中文名称 | 辣椒平 |
|---|---|
| 中文同义词 | 辣椒平;N-(4-氯苯乙基)-7,8-二羟基-4,5-二氢-1H-苯并[C]氮杂卓-2(3H)硫代甲酰胺;CAPSAZEPINE,TRPV1拮抗剂;辣椒平,10 MM DMSO 溶液;辣椒平Capsazepine;辣椒平Capsazepine |
| 英文名称 | CAPSAZEPINE |
| 英文同义词 | CAPSAZEPINE;N-[2-(CHLOROPHENYL)ETHYL]-1,3,4,5-TETRAHYDRO-7,8-DIHYDROXY-2H-2-BENZAZEPINE-2-CARBOTHIOAMIDE;N-[2-(4-CHLOROPHENYL)ETHYL]-1,3,4,5-TETRAHYDRO-7,8-DIHYDROXY-2H-2-BENZAZEPINE-2-CARBOTHIOAMIDE;CAPSAZEPINE SYNTHETIC ANALOG OF C;2-[[2-(4-Chlorophenyl)ethylamino]thiocarbonyl]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-2-benzazepine-7,8-diol;Capsazepine,98%;7;8-DIHYDROXY-2H-2-BENZAZEPINE-2-CARBOTHIOAMIDE;8-dihydroxy-2H-2-benzazepine-2-carbothioamide |
| CAS号 | 138977-28-3 |
| 分子式 | C19H21ClN2O2S |
| 分子量 | 376.9 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 其他化学试剂;膜转运/离子通道;离子通道;膜转运;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Vanilloid/TRPV channel;Ion Channels;Amines;Aromatics |
| Mol文件 | 138977-28-3.mol |
| 结构式 |  |
辣椒平 性质
| 熔点 | 155-157°C |
|---|---|
| 沸点 | 581.1±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.350±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于甲醇： |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 9.73±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 米白色 |
| InChI | InChI=1S/C19H21ClN2O2S/c20-16-5-3-13(4-6-16)7-8-21-19(25)22-9-1-2-14-10-17(23)18(24)11-15(14)12-22/h3-6,10-11,23-24H,1-2,7-9,12H2,(H,21,25) |
| InChIKey | DRCMAZOSEIMCHM-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | N1(C(NCCC2=CC=C(Cl)C=C2)=S)CC2=CC(O)=C(O)C=C2CCC1 |
| CAS 数据库 | 138977-28-3(CAS DataBase Reference) |
Capsazepine是capsaicin的拮抗剂，是TRPV1的拮抗剂。
| Target | Value |
|
TRPV1
() | |
|
Na,K-ATPase
() | 12 μM(EC50) |
94.2 µg/ml的Capsazepine(CPZ)对破骨细胞的生长和增殖具有显著的抑制。 Capsazepine将NKA转变为Na-ATPase。CPZ抑制K+依赖性活性，但不影响Na+转运相关的Na-ATPase。在没有K+的情况下，CPZ对Na-ATPase没有作用。CPZ还能抑制对硝基磷酸酶活性，尽管亲和力比较弱。CPZ显著地减少稳态EP水平。总之，CPZ阻滞NKA中Na+/K+循环，但保持Na+循环完整、减少泵的运输化学计量。Capsazepine在骨髓-成骨细胞混合培养物及生成RNKL的破骨细胞中，剂量依赖性地抑制破骨细胞形成和骨吸收。Capsazepine还抑制RANKL诱导的IκB和ERK1/2的磷酸化，导致成熟破骨细胞的凋亡。在颅骨成骨细胞中还抑制碱性磷酸酶活性和骨结节形成。
在小鼠中，TRPV1拮抗剂capsazepine阻止吗啡耐受和依赖。capsazepine的急性治疗(5 mg/kg, i.p.)使吗啡的镇痛效果加强。capsazepine (2.5 mg/kg, i.p.)与吗啡的重复性联合结合治疗能够减轻吗啡镇痛效果耐受性发展。吗啡的依赖性发展同样被capsazepine (1.25 or 2.5 mg/kg, i.p.)所减少。Capsazepine (1 mg/kg/day)抑制小鼠卵巢切除术诱导的骨质疏松、对骨重吸收指数和骨骼形成也有抑制作用。安全信息
| 危险品标志 | Xn |
|---|---|
| 危险类别码 | 20/21/22-36/37/38 |
| 安全说明 | 22-24/25-36-26 |
| 危险品运输编号 | 2811 |
| WGK Germany | 3 |
| 危险等级 | 6.1(a) |
| 包装类别 | II |
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 提供商 | 语言 |
|---|---|
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英文
|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/09/15 | HY-15640R | 辣椒平 Capsazepine (Standard) | 138977-28-3 | 5 mg | 1138元 |
| 2026/09/15 | HY-15640R | 辣椒平 Capsazepine (Standard) | 138977-28-3 | 10 mg | 1820元 |