DYNASORE

DYNASORE

中文名称DYNASORE
中文同义词3-羟基-2-萘甲酸[(3,4-二羟基苯基)亚甲基]酰肼;N'-(3,4-二羟基亚苄基)-3-羟基-2-萘噁嗪;N'-(3,4-二羟基亚苄基)-3-羟基-2-萘并肼;'-(3,4-二羟基苯亚甲基)-3-羟基-2-萘甲酰肼;N'-(3,4-二羟基苯亚甲基)-3-羟基-2-萘甲酰肼;N'-(3,4-二羟基亚苄基)-3-羟基-2-萘甲酰肼;DYNASORE游离
英文名称Dynasore
英文同义词(E)-N'-(3,4-DIHYDROXYBENZYLIDENE)-3-HYDROXY-2-NAPHTHOHYDRAZIDE;2-Naphthalenecarboxylic acid, 3-hydroxy-, 2-[(3,4-dihydroxyphenyl)methylene]hydrazide;3-Hydroxy-2-naphthalenecarboxylic acid [(3,4-dihydroxyphenyl)methylene]hydrazide Dynasore;Dynasore, >=98%;(E)-3-Hydroxy-N'-((3-hydroxy-4-oxocyclohexa-2,5-dien-1-ylidene)methyl)-2-naphthohydrazide;Dynamin Inhibitor I, Dynasore;N'-(3,4-dihydroxybenzylidene)-3-hydroxy-2-naphthohydrazide;N'-[(E)-(3,4-dihydroxyphenyl)methylidene]-3-hydroxynaphthalene-2-carbohydrazide
CAS号304448-55-3
分子式C18H14N2O4
分子量322.31
EINECS号200-256-5
相关类别小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;Signalling;Cell Cycle Regulation
Mol文件304448-55-3.mol
结构式DYNASORE 结构式

DYNASORE 性质

熔点>224°C (dec.)
密度1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于DMSO(高达30mg/ml)或乙醇(高达1mg/ml)。
形态灰白色固体。
酸度系数(pKa)8.49±0.35(Predicted)
颜色米色
稳定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达1个月。
CAS 数据库304448-55-3

DYNASORE 用途与合成方法

Dynasore是一种可渗透细胞的,可逆的,非竞争性的dynamin(发动蛋白)抑制剂,抑制dynamin 1/2的GTPase活性,IC50为15 μM,也抑制线粒体dynamin Drp1,对其他小GTP酶没有作用效果。Dynaosre有效抑制dynamin依赖性的内吞途径,通过在加入Dynasore的数秒内快速抑制被膜囊泡的形成。在Dynaosre处理期间,两种类型被膜小窝中间体积累,U形为半形成的被膜小窝,O形为完全形成的被膜小窝。80 μM Dynasore也抑制线粒体dynamin Drp1的酶活性。Dynaosre作用于HeLa细胞,强抑制转铁蛋白的吸收,转运和细胞内积累,IC50为15 μM。Dynasore也抑制低密度脂蛋白和Cholera toxin的胞吞作用。Dynaosre (80 μM)强烈干扰新鲜接种细胞的扩散,且抑制50%BSC1细胞迁移。 Dynaosre作用于培养的海马神经元,经过持续或短暂的动作电位刺激,完全且可逆抑制内吞作用,80 μM时完全抑制,半最大抑制为30 μM。在Dynaosre存在时,低频刺激导致synaptopHluorin和其他囊泡蛋白在表面膜上持续积累,按从净胞吐预测的速率,当内吞结构只有突触的存在时,降低突触小泡的密度。Dynasore抑制人类上皮细胞HEK 293感染人类乳头瘤病毒16型和牛乳头瘤病毒1型拟病毒,相等IC50为~80 μM,且是部分可逆的。Dynasore 是一种细胞渗透性的,可逆的,非竞争性dynamin抑制剂,抑制dynamin 1/2的GTPase活性,无细胞试验中IC50为15 μM,也抑制线粒体dynamin Drp1,对其他小GTP酶没有作用效果。Dynasore 可抑制 mTORC1 活性并诱导自噬。Dynasore 抑制多种病毒的入侵,包括HSV。
TargetValue
Dynamin1/2
(Cell-free assay)
~15 μM

Dynaosre有效抑制dynamin依赖性的内吞途径,通过在加入Dynasore的数秒内快速抑制被膜囊泡的形成。在Dynaosre处理期间,两种类型被膜小窝中间体积累,U形为半形成的被膜小窝,O形为完全形成的被膜小窝。80 μM Dynasore也抑制线粒体dynamin Drp1的酶活性。Dynaosre作用于HeLa细胞,强抑制转铁蛋白的吸收,转运和细胞内积累,IC50为15 μM。Dynasore也抑制低密度脂蛋白和Cholera toxin的胞吞作用。Dynaosre (80 μM)强烈干扰新鲜接种细胞的扩散,且抑制50%BSC1细胞迁移。 Dynaosre作用于培养的海马神经元,经过持续或短暂的动作电位刺激,完全且可逆抑制内吞作用,80 μM时完全抑制,半最大抑制为30 μM。在Dynaosre存在时,低频刺激导致synaptopHluorin和其他囊泡蛋白在表面膜上持续积累,按从净胞吐预测的速率,当内吞结构只有突触的存在时,降低突触小泡的密度。Dynasore抑制人类上皮细胞HEK 293感染人类乳头瘤病毒16型和牛乳头瘤病毒1型拟病毒,相等IC50为~80 μM,且是部分可逆的。

Dynasore ameliorates the motor dysfunction greatly at 3, 7, and 10 days after SCI in rats. Dynasore significantly enhances motor function which may be by inhibiting the activation of neuronal mitochondrial apoptotic pathway and astrocytic proliferation in rats after SCI.

安全信息

危险品标志N
危险类别码50
安全说明22-24/25-61
危险品运输编号UN 3077 9/PG 3
海关编码2928.00.2500

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-15304Dynasore5 mg437元
2024/01/25HY-15304DYNASORE
Dynasore
304448-55-310mg700元

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