CH7057288
| 中文名称 | CH7057288 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物CH7057288;N-(叔丁基)-2-((6,6-二甲基-8-(甲基磺酰胺基)-11-氧代-6,11-二氢萘[2,3-B]苯并呋喃-3-基)乙炔基)-6-甲基异烟酰胺;N-(叔丁基)-2-((6,6-二甲基-8-(甲基磺酰胺基)-11-氧代-6,11-二氢萘并[2,3-B]苯并呋喃-3-基)乙炔基)-6-甲基异烟酰胺 |
| 英文名称 | CH7057288 |
| 英文同义词 | CH7057288;4-Pyridinecarboxamide, 2-[2-[6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[(methylsulfonyl)amino]-11-oxobenzo[b]naphtho[2,3-d]furan-3-yl]ethynyl]-N-(1,1-dimethylethyl)-6-methyl-;Inhibitor,Trk Receptor,CH7057288,inhibit,Tropomyosin related kinase receptor,CH 7057288,CH-7057288 |
| CAS号 | 2095616-82-1 |
| 分子式 | C32H31N3O5S |
| 分子量 | 569.67 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂 |
| Mol文件 | 2095616-82-1.mol |
| 结构式 |  |
CH7057288 性质
| 密度 | 1.35±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:34.0(最大浓度 mg/mL);59.68(最大浓度 mM) |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 6.89±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 米白色至黄色 |
CH7057288是一种有效的、选择性TRK抑制剂，对TRKA、TRKB和TRKC的IC50值分别为1.1 nM, 7.8 nM和5.1 nM。
| Target | Value |
|
TrkA
(Cell-free assay) | 1.1 nM |
|
TrkC
(Cell-free assay) | 5.1 nM |
|
TrkB
(Cell-free assay) | 7.8 nM |
在无细胞激酶试验中，CH7057288对TRKA, TRKB和TRKC具有选择性抑制活性，抑制包含TRK融合的细胞增殖。CH7057288抑制MAPK和E2F信号通路。
在通过皮下注射含TRK融合细胞的异种移植瘤模型中，CH7057288具有强有效的肿瘤生长抑制活性。此外，在模拟脑转移的颅内植入模型中，CH7057288可显著地诱导肿瘤消退并改善无事件生存率。在所检测的三种模型中，CH7057288有效地诱导了肿瘤生长抑制作用，在CUTO-3和MO-91模型中，发生了明显的肿瘤消退。其在体内的暴露量呈剂量相关。CH7057288的终末半衰期较短（3-5小时），给药后24小时后，其血药浓度就降至约T max 的十分之一-百分之一之间的范围。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-107362 | CH7057288 CH7057288 | 2095616-82-1 | 5mg | 1500元 |
| 2024/08/19 | HY-107362 | CH7057288 CH7057288 | 2095616-82-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1880元 |