AL-8810
| 中文名称 | AL-8810 |
|---|---|
| 中文同义词 | 铝8810;化合物 T21752;化合物 AL 8810;(5Z)-7-[(1R,2R,3S,5S)-2-[(1E,3R)-3-(2,3-二氢-1H-Inden-2-Y1)-3-羟基-1-Propen-1-Y1]-3-氟-5-羟基环戊基]-5-庚烯酸 |
| 英文名称 | AL-8810 |
| 英文同义词 | AL 8810;9ALPHA,15R-DIHYDROXY-11BETA-FLUORO-15-(2,3-DIHYDRO-1H-INDEN-2-YL)-16,17,18, 19,20-PENTANOR-PROSTA-5Z,13E-DIEN-1-OIC ACID;(5Z,13E)-(9S,11S,15R)-9,15,DIHYDROXY-11-FLUORO-15-(2-INDANYL)-16,17,18,19,20,PENTANOR-5,13-PROSTADIENOIC ACID;[1R-[1ALPHA(Z),2BETA(1E,3S*),3BETA,5ALPHA]]-7-[3-FLUORO-5-HYDROXY-2-[3-HYDROXY-4-[2-(2,3-DIHYDRO-1H-INDENYL)]-1-BUTENYL]CYCLOLPENTYL]-5-HEPTENOIC ACID;(5z, 13e)-(9s,11s,15r)-9,15,dihydroxy-11-fluoro-15-(2-indanyl)-16,17,18,19,20,pentanor-5,13-prostadienoic acid;[1R-[1α(Z),2β(1E,3S*),3β,5α]]-7-[3-Fluoro-5-hydroxy-2-[3-hydroxy-4-[2-(2,3-dihydro-1H-indenyl)]-1-butenyl]cyclolpentyl]-5-heptenoic acid, (5Z, 13E)-(9S,11S,15R)-9,15,Dihydroxy-11-fluoro-15-(2-indanyl)-16,17,18,19,20,pentanor-5,13-prostadienoic acid;[1R-[1α(Z),2β(1E,3S*),3β,5α]]-7-[3-Fluoro-5-hydroxy-2-[3-hydroxy-4-[2-(2,3-dihydro-1H-indenyl)]-1-butenyl]cyclolpentyl]-5-heptenoic acid;WTYSXBKKVNOOIX-JTGCGUAKSA-N |
| CAS号 | 246246-19-5 |
| 分子式 | C24H31FO4 |
| 分子量 | 402.5 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子 |
| Mol文件 | 246246-19-5.mol |
| 结构式 |  |
AL-8810 性质
| 沸点 | 594.6±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.21±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为10 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 4.76±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| InChIKey | WTYSXBKKVNOOIX-JTGCGUAKSA-N |
| SMILES | O[C@H]1C[C@H](F)[C@H](\C=C\[C@H](O)C2Cc3ccccc3C2)[C@H]1C\C=C/CCCC(O)=O |
AL-8810是一种新型的前列腺素F2α类似物，作为一种选择性的前列腺素F2α（FP）受体拮抗剂。前列腺素受体是一组G蛋白偶联受体，在血压和肾功能的调节、平滑肌收缩、血小板凝集的抑制、免疫反应等方面表现出各种功能。在A7r5大鼠胸主动脉平滑肌细胞中，AL-8810对FP受体的EC50为261 ± 44 nM；在Swiss小鼠3T3成纤维细胞中，EC50为186 ± 63 nM。另外，AL-8810在A7r5细胞中浓度依赖性地拮抗对100 nM 氟前列醇(Ki = 426 ± 63 nM)的应答。
在h-TM细胞中，AL-8810浓度依赖性地拮抗（±）氟前列醇诱导的PI转换响应(Ki=2.56 ± 0.62 μM)。AL-8810也拮抗比马前列素、曲伏前列素酸、拉坦前列素酸和曲伏前列素酸。在HCM细胞中，1 μM的AL-8810阻断85％的PGF2诱导的MMP-2分泌和66％的PGF2α诱导的ERK1 / 2活化。
在h-TM细胞中，AL-8810浓度依赖性地拮抗（±）氟前列醇诱导的PI转换响应(Ki=2.56 ± 0.62 μM)。AL-8810也拮抗比马前列素、曲伏前列素酸、拉坦前列素酸和曲伏前列素酸。在HCM细胞中，1 μM的AL-8810阻断85％的PGF2诱导的MMP-2分泌和66％的PGF2α诱导的ERK1 / 2活化。
安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|---|
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 提供商 | 语言 |
|---|---|
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英文
|