氟唑帕利
| 中文名称 | 氟唑帕利 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物FLUZOPARIB;氟唑帕利;4-(4-氟-3-(2-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡嗪-7-羰基)苄基)酞嗪-1(2H)-酮;氟唑帕利,10 MM DMSO 溶液;氟唑帕利(SHR-3162) |
| 英文名称 | Fluzoparib |
| 英文同义词 | HS10160;Fluzoparib;SHR 3162,homologous recombination repair,Inhibitor,poly ADP ribose polymerase,Fluzoparib,inhibit,ovarian,PARP,PARP1,SHR-3162,Fuzuloparib,cancer;Sulfamethoxazole Impurity 21;Fluzoparib, 10 mM in DMSO;1(2H)-Phthalazinone, 4-[[3-[[5,6-dihydro-2-(trifluoromethyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-7(8H)-yl]carbonyl]-4-fluorophenyl]methyl]-;Fuzuopali;Fuzuloparib |
| CAS号 | 1358715-18-0 |
| 分子式 | C22H16F4N6O2 |
| 分子量 | 472.4 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 对照品 |
| Mol文件 | 1358715-18-0.mol |
| 结构式 |  |
氟唑帕利 性质
| 密度 | 1.59±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO：50 mg/mL（105.84 mM；需要超声波） |
| 酸度系数(pKa) | 12.06±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| InChI | InChI=1S/C22H16F4N6O2/c23-16-6-5-12(10-17-13-3-1-2-4-14(13)19(33)29-28-17)9-15(16)20(34)31-7-8-32-18(11-31)27-21(30-32)22(24,25)26/h1-6,9H,7-8,10-11H2,(H,29,33) |
| InChIKey | XJGXCBHXFWBOTN-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(=O)C2=C(C=CC=C2)C(CC2=CC=C(F)C(C(N3CCN4N=C(C(F)(F)F)N=C4C3)=O)=C2)=NN1 |
氟唑帕利是一种口服活性的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，PARP酶在细胞的DNA损伤响应（DDR）中扮演重要角色，通过催化PARylation来促进DNA修复机制的招募。氟唑帕利通过抑制PARP的功能，导致肿瘤细胞中DNA双链断裂（DSB）的累积，最终达到合成致死的效果。
氟唑帕利主要用于治疗对铂类药物敏感的复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者，特别是那些携带胚系乳腺癌癌基因（BRCA）突变的患者。BRCA突变的肿瘤细胞由于同源重组（HR）修复途径的缺陷，对PARP抑制剂特别敏感。
合成起始于2-(三氟甲基)-[1,2,4]三唑[1,5-a]吡唑，首先将其还原为四氢吡唑，随后转化为盐酸盐26.2。利用HATU介导的26.2与苯甲酸26.3的酰胺化反应制备出氟唑帕利（26），产率为88%。
| Target | Value |
|
PARP
() |
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/09/15 | HY-114778 | 氟唑帕利 Fluzoparib | 1358715-18-0 | 1 mg | 681元 |
| 2026/09/15 | HY-114778 | 氟唑帕利 Fluzoparib | 1358715-18-0 | 5 mg | 1500元 |