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N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺

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N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺 更多供应商
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纯度:98% 包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g 备注:in stock
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N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺新闻专题
N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺的作用
Caspase家族是一大类凋亡的调控因子,是细胞凋亡的启动者和最后的执行者。凋 亡启动因子由caspase-2、caspase-8、caspase-9和caspase-10组成,凋亡执行因子由 caspase-3、caspase-6和caspase-7
2019/1/25 15:47:46
N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺生产厂家及价格列表
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价格:¥50G
2019/04/19 14:03:10
N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺
药理作用及应用 概述 新闻专题
中文名称:N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺
中文同义词:N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺;恩利卡生
英文名称:(S)-3-((S)-2-(2-(2-tert-butylphenylamino)-2-oxoacetamido)propanamido)-4-oxo-5-(2,3,5,6-tetrafluorophenoxy)pentanoic acid
英文同义词:(S)-3-((S)-2-(2-(2-tert-butylphenylamino)-2-oxoacetamido)propanamido)-4-oxo-5-(2,3,5,6-tetrafluorophenoxy)pentanoic acid;IDN 6556;(3S)-3-[(N-{[(2-tert-butylphenyl)amino](oxo)acetyl}-L-alanyl)amino]-4-oxo-5-(2,3,5,6-tetrafluorophenoxy)pentanoic acid;(S)-3-((S)-2-(2-(2-tert-butylphenylaMino)-2-oxoacetaMido)propana;EMricasan;N-[2-(tert-butyl)phenyl]-2-oxoglycyl-N-[(1S)-1-(carboxymethyl)-2-oxo-3-(2,3,5,6-tetrafluorophenoxy)propyl]-L-alaninamide;PF 03491390;(S)-3-((S)-2-(2-((2-(tert-Butyl)phenyl)amino)-2-oxoacetamido)propanamido)-4-oxo-5-(2,3,5,6-tetraf
CAS号:254750-02-2
分子式:C26H27F4NO7
分子量:569.5020928
EINECS号:
相关类别:其他
Mol文件:254750-02-2.mol
N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺
N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺 性质
密度 1.386
储存条件 -20°C
形态powder
颜色white to beige
N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺 用途与合成方法
药理作用及应用恩利卡生是一种有效的并且为口服的半胱天冬酶抑制剂,是美国Conatus制药公司发明的在研药物,用于治疗肝硬化或由于多种因肝脏受创所导致的严重肝损伤,目前已完成II期临床治疗试验,疗效优异。此外,在有典型心血管疾病风险的患者中,恩利卡生治疗组对血脂水平和胰岛素的敏感性没有副作用。随着恩利卡生进一步被用于对多种肝脏疾病治疗效果的试验研究,可望为肝脏疾病的进展阶段的治疗提供良好的医疗基础。
概述恩利卡生(Emricasan,1)是一种有效的、口服的半胱天冬酶抑制剂,化学名N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺。恩利卡生是一种首创一类新药,旨在降低介导炎症和细胞死亡或凋亡的酶的活性,通过降低这些酶的活性,恩利卡生可能阻断整个肝脏疾病的发展。Conatus 制药公司宣布恩利卡生(emricasan)用于治疗非酒精性脂肪肝和非酒精性脂肪性肝炎的Ⅱ期临床试验获头条成功结果。该药是可口服的泛胱天蛋白酶(caspase)抑制剂,38 名非酒精性脂肪肝和非酒精性脂肪性肝炎患者服用该药25 mg,2 次/d。28 d 后,与安慰剂组比,试验达到主终点时,给药组丙氨酸转氨酶给药组降低39%,安慰剂组降低14%。血清中3 种生物标志物,caspase 裂解细胞角蛋白18(caspase-cleavedcytokeratin 18,cCK18)、全长细胞角蛋白18,和caspase 3/7 也较基线时明显降低。cCK18 降低30%,说明此药可有效地减轻炎症。恩利卡生安全、耐受性良好,未见与药物有关的严重不良反应。
安全信息
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