帕米帕利
中文名称 | 帕米帕利 |
---|---|
中文同义词 | (R)-2-氟-10A-甲基-7,8,9,10,10A,11-六氢-5,6,7A,11-四氮杂环庚(DEF)环戊[A]芴-4(5H)-酮;化合物BGB-290;帕米帕利;(R)-2-氟-10A-甲基-7,8,9,10,10A,11-六氢-5,6,7A,11-四氮杂环庚并[DEF]环庚并[A]芴-4(5H)-酮;(R)-2-氟-10A-甲基-5,8,9,10,10A,11-六氢-5,6,7A,11-四氮杂环庚并[DEF]环戊并[A]芴-4(7H)-酮;帕米帕里布(BGB-290);化合物BGB-290,10 MM DMSO 溶液 |
英文名称 | Pamiparib |
英文同义词 | (R)-2-fluoro-10a-methyl-7,8,9,10,10a,11-hexahydro-5,6,7a,11-tetraazacyclohepta[def]cyclopenta[a]fluoren-4(5H)-one;(R)-2-fluoro-10a-methyl-5,8,9,10,10a,11-hexahydro-5,6,7a,11-tetraazacyclohepta[def]cyclopenta[a]fluoren-4(7H)-one;5,6,7a,11-Tetraazacyclohepta[def]cyclopenta[a]fluoren-4(7H)-one, 2-fluoro-5,8,9,10,10a,11-hexahydro-10a-methyl-, (10aR)-;PAMIPARIB; BGB-290; BGB 290; BGB290.;BGB-290,Pamiparib;Pamiparib(BGB290);EOS-61090;bgb-290 |
CAS号 | 1446261-44-4 |
分子式 | C16H15FN4O |
分子量 | 298.31 |
EINECS号 | |
相关类别 | 活性小分子库;APIS |
Mol文件 | 1446261-44-4.mol |
结构式 | ![]() |
帕米帕利 性质
密度 | 1.68±0.1 g/cm3(Predicted) |
---|---|
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMF:20.0(最大浓度 mg/mL);67.04(最大浓度 mM) DMF:PBS (pH 7.2) (1:10):0.09(最大浓度 mg/mL);0.3(最大浓度. mM) DMSO:40.83(最大浓度 mg/mL);136.88(最大浓度 mM) 乙醇:45.0(最大浓度 mg/mL);150.84(最大浓度 mM) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 11.56±0.40(Predicted) |
颜色 | 浅黄至黄色 |
Pamiparib (BGB-290)是有效的PARP1和PARP2选择性抑制剂,IC50分别为0.83和0.11 nM。相较于其他PARP酶,它对PARP1和PARP2具有高选择性。
Target | Value |
PARP2
(Cell-free assay) | 0.11 nM |
PARP1
(Cell-free assay) | 0.83 nM |
BGB-290具有有效的DNA诱捕活性,IC50为13 nM。在细胞实验中,BGB-290可抑制胞内PAR的形成,IC50为0.24 nM。
在携有BRCA1突变的MDA-MB-436乳腺癌异种移植瘤模型中,口服以BGB-290可引起时间和剂量依赖性的PARylation抑制作用,这一抑制作用与肿瘤内药物浓度相关。在患者活检所衍生的小细胞肺癌模型中,BGB-290与其他化学疗法相结合具有有效活性。在C57小鼠中,BGB-290能显著地穿透到脑组织中。通过口服途径给药,BGB-290在大脑中和在血浆中的暴露量之比约为20%。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2025/02/08 | HY-104044 | 帕米帕利 Pamiparib | 1446261-44-4 | 1 mg | 409元 |
2025/02/08 | HY-104044 | 帕米帕利 Pamiparib | 1446261-44-4 | 5mg | 900元 |