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罗他霉素

罗他霉素 更多供应商
公司名称: 北京华美互利生物化工  
联系电话: 010-56205725;010-86181995
产品介绍: 英文名称:RokitaMycin
CAS:74014-51-0
纯度:99% 包装信息:25kg
罗他霉素 基本信息
中文名称:罗他霉素
中文同义词:罗他霉素;洛其他黴素;柱晶白霉素A4;柱晶白霉素V 4B-丁酸酯3B-丙酸酯
英文名称:ROKITAMYCIN
英文同义词:ROKITAMYCIN;3''-Propionylleucomycin A5;Leucomycin V, 4B-butanoate 3B-propanoate (9CI);Ricamycin;TMS 19Q;Leummycin V 4B-bu-tanoate 3 B-propanoate;M-19-Q;Rikamycin
CAS号:74014-51-0
分子式:C42H69NO15
分子量:827.99
EINECS号:
相关类别:大环内酰胺类抗生素;抗生素;药物
Mol文件:74014-51-0.mol
罗他霉素
罗他霉素 性质
熔点 116°
比旋光度 D20 -71° (c = 1.0 in chloroform)
罗他霉素 用途与合成方法
化学性质 白色至微黄色粉末,无臭,味苦。极易溶于甲醇、乙醇、乙醚、丙酮或乙酸乙酯,几不溶于水或正己烷。熔点116℃。[α] D25-50°(C=1,氯仿);也有报道[α]D20 -71°(C=1.0,氯仿)。UV最大吸收(乙醇):232nm(ε28000)。
用途 大环内酯类抗菌素,对革兰阳性菌、厌氧菌和支原体属等均有较强的抗崔活性。用于敏感菌所引起的各种感染,如肺炎、支原体性肺炎、外耳炎、中马炎、牙周炎、副鼻窦炎、皮下脓肿、汗腺炎、喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎疖子、丹毒等。
生产方法 以吉他霉素氏为原料。
10g吉他霉素A5溶于50ml干燥1,2-二氯乙烷和4.2ml乙酸酐,在室温下搅拌0.5h。将反应液加到200ml冰水中,用7%氨水调至Ph=10,再用50ml 1,2-二氯乙烷提取。提取液用无水硫酸钠干燥,减压浓缩得.10g 2’-O-乙酰吉他霉素A5(I)粗品,收率94.8%。
10g2’-O-乙酰吉他霉素A5(I)溶于50ml干燥的二氯乙烷中,加入10g三苄基胺和6.6ml三甲基氯硅烷,在5~10℃下搅拌15h。然后把反应液倾入200rnl水中,用7%氨水调至Ph=9.5后,用1,2-二氯乙烷提取。提取液水洗后,用无水硫酸镁干燥。减压蒸去溶剂,得12.7g 2’-O-乙酰-3,9-二-O-三甲基硅吉他霉素A5(Ⅱ)粗品,收率96.1%。
将上述(Ⅱ)的粗品溶于50ml干燥1,2-二氯乙烷,加入31g三苄胺,然后在冰浴冷却和搅拌下,滴加11.25ml丙酰氯,在75℃下搅拌20h。反应液倾入200ml水中,用氨水调至Ph值为9.5后,用100ml 1,2-二氯乙烷提取。提取液经无水硫酸镁干燥后,减压蒸去溶剂,得2’-O-乙酰-17,18-烯醇-18,3’’-二-O-丙酰-3,9-二-O-三甲基硅吉他霉素A5(Ⅲ)和小量的2’-O-乙酰-3”-O-丙酰-3,9-二-O-三甲基硅吉他霉素A5(Ⅳ)及大量三苄胺的混合物。无需分离,加入495ml甲醇和55ml 8%碳酸钾水溶液,在室温下搅拌1h,得含2’-O-乙酰-3”-O-丙酰-吉他霉素A5(V)的溶液。用乙酸调至Ph=7.5,回流20h,然后减压浓缩。剩余物溶于1,2-二氯乙烷,用3%氨水洗1次,再水洗2次,然后减压浓缩。剩余物溶于冷甲醇,过滤除去不溶的三苄胺。滤液减压浓缩,得10.4g罗他霉素粗品,收率94.7%。将粗品溶于少量苯中,用硅胶进行柱层析(1.5crn×60cm),洗脱液为苯-乙酸乙酯-甲醇(36:4:1,体积比),收集Rf=0.57附近的各部分洗脱液,合并减压蒸干,即得7.5g纯罗他霉素精品,熔点约116℃。总收率70%。
安全信息
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