古柯碱

古柯碱可溶于乙醇、氯仿、乙醚、苯、石油醚等，微溶于水。溶于稀盐酸加三氯化铬溶液生成橙黄色沉淀，与高锰酸钾试液生成紫色结晶性沉淀。用乙醇自古柯叶中提取总生物碱，经水解，苯甲酰化，甲酯化等而得。局部麻醉药，能阻断神经纤维的传导，药用为其盐酸盐。无色、无臭的单斜结晶。熔点98℃。几乎不溶于水，可溶于一般有机溶剂。味先苦而后麻。其盐酸盐，C17H21NO4·HCI，无色结晶或白色结晶性粉末，熔点197℃以上。极易溶于水，易溶于乙醇，溶于氯仿，不溶于乙醚。具有局部麻醉作用，其0.03%水溶液即能麻醉感觉神经未梢。古柯碱及其盐酸盐的水溶液在煮沸消毒时分解，应用不方便，现多被其他合成的局部麻醉药所代替。目前，眼科仍常用其作粘膜麻醉剂。古柯碱对中枢神经有较大的毒性，能使大脑皮层兴奋产生欣快症，反复使用，可迅速产生柯瘾，成为一种毒品。古柯碱是一种莨菪烷型生物碱，可由植物古柯叶中提取。古柯叶粉用乙醇提取，提取液回收乙醇、减压浓缩，浓缩液用氯仿提取，得总生物碱。古柯碱为酯类，用酸或碱水解时，生成苯甲酸、甲醇、L-爱康宁，此反应可逆向进行，将爱康宁酯化、酰化，能使其中所有爱康宁的衍生物转变为古柯碱。将古柯碱和丙酮一起加热至40℃，溶解后加入活性炭，搅拌脱色10min。过滤，滤液用氯化氢乙醇溶液中和，冷冻结晶，过滤，用丙酮洗涤结晶，70℃以下干燥，即得古柯碱盐酸盐。