替沃噻吨
| 中文名称 | 替沃噻吨 |
|---|---|
| 中文同义词 | 替沃噻吨;N,N-二甲基-9-[3-(4-甲基-1-哌)亚丙基]噻吨-2-磺酰胺;(9Z)-N,N-二甲基-9-[3-(4-甲基-1-哌嗪基)亚丙基]-9H-噻吨-2-磺酰胺;(R)-3-甲基氨基-1-2(2-噻吩基)-1-丙醇;化合物 T13458;(Z)-N,N-二甲基-9-(3-(4-甲基哌嗪-1-基)亚丙基)-9H-硫杂蒽-2-磺酰胺;替沃噻吨,10 MM DMSO 溶液;硫噻吨-氘8 P1 |
| 英文名称 | (Z)-Thiothixene |
| 英文同义词 | cis-Thiothixene, N,N-Dimethyl-9-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propylidene]thioxanthene-2-sulfonamide;(Z)-N,N-Dimethyl-9-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propylidene]-9H-thioxanthene-2-sulfonamide;cis-Tiotixene;N,N-Dimethyl-9-[(Z)-3-(4-methyl-1-piperazinyl)propylidene]-9H-thioxanthene-2-sulfonamide;Thiothixene (250 mg);TIOTHIXENE;N,N-DIMETHYL-9-[3-(4-METHYL-1-PIPERAZINYL)PROPYLIDENE]THIOXANTHENE-2-SULFONAMIDE;cis-n,n-dimethyl-9-(3-(4-methyl-1-piperazinyl)propylidene)thioxanthene-2-sul |
| CAS号 | 3313-26-6 |
| 分子式 | C23H29N3O2S2 |
| 分子量 | 443.63 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 医药原料;医药原料药;Organics;pharmacetical;NAVANE |
| Mol文件 | 3313-26-6.mol |
| 结构式 |  |
替沃噻吨 性质
| 熔点 | 147~152℃ |
|---|---|
| 沸点 | 599.0±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.269±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | pKa 7.67 (Uncertain);7.97 (Uncertain) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 稳定性 | 感光 |
| 主要应用 | 药物（小分子） |
| InChI | 1S/C23H29N3O2S2/c1-24(2)30(27,28)18-10-11-23-21(17-18)19(20-7-4-5-9-22(20)29-23)8-6-12-26-15-13-25(3)14-16-26/h4-5,7-11,17H,6,12-16H2,1-3H3/b19-8- |
| InChIKey | GFBKORZTTCHDGY-UWVJOHFNSA-N |
| SMILES | CN1CCN(CC\C=C2\c3ccccc3Sc4ccc(cc24)S(=O)(=O)N(C)C)CC1 |
替沃噻吨(Tiotixene)为具有硫杂蒽结构的抗精神痛药物在国外已较为广泛应用于慢性精神分裂症患者国内由上海第一制药厂试制成功，尚未用于临床。该药囊剂以家兔进行的动力学研究已经报道。
有较强抗精神病作用。用于急慢性精神病的淡漠、孤独、主动性减退症状; 也用于焦虑症。替沃噻吨抗幻觉、妄想作用不强，无镇静催眠作用。对慢性精神分裂症的行为退缩、主动性减低、情感淡漠有振奋作用。对情感性精神病的躁动或抑郁状态、急性精神分裂症的幻觉、妄想也有疗效，效果比氯普噻吨好。此外，替沃噻吨尚有镇吐及轻微的降压和解痉作用。
替沃噻吨为具有哌嗪侧链的噻吨类药。作用与氯丙嗪相似。镇静作用较弱，但抗精神病作用较氯丙嗪强，且具有抗焦虑及抗抑郁作用。替沃噻吨的疗效优于氯普噻吨。
口服吸收良好，1～3h可达血药峰值。t1/2为34h。接受单剂量后24h仍有较高的血药浓度。用药8周后血药浓度下降较快，但仍保持良好的量效关系，故认为每天1次给药即可。
(Z)-Thiothixene 是 serotonergic receptor 的拮抗剂，来自专利 US 20150141345 A1。|
serotonin
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(Z)-Thiothixene is capable of promoting cell survival and/or plasticity, and/or inhibiting cell death, especially when a toxic agent is exposed to the cells, including neuronal cells. (Z)-Thiothixene is a Z (cis) isomer of thiothixene, as well as synthetic precursor and degradant.