化合物CPI169
| 中文名称 | 化合物CPI169 |
|---|---|
| 中文同义词 | 1-(1-(1-(乙基磺酰基)哌啶-4-基)乙基)-N-((4-甲氧基-6-甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-2-甲基-1H-吲哚-3-甲酰胺;R构型;EZH2抑制剂(CPI-169);EZH2抑制剂(CPI-169 RACEMATE);化合物CPI169;CPI-169,EZH2的抑制剂 |
| 英文名称 | CPI-169 |
| 英文同义词 | CPI-169;CPI-169 racemate;1-(1-(1-(Ethylsulfonyl)piperidin-4-yl)ethyl)-N-((4-methoxy-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-2-methyl-1H-indole-3-carboxamide;1H-Indole-3-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4-methoxy-6-methyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-1-[1-[1-(ethylsulfonyl)-4-piperidinyl]ethyl]-2-methyl-;CPI169;CPI 169;CPI-169;CPI 169;CPI169;CPI169 racemate,CPI 169 racemate |
| CAS号 | 1450655-76-1 |
| 分子式 | C27H36N4O5S |
| 分子量 | 528.66 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;细胞生物学试剂;对照品 |
| Mol文件 | 1450655-76-1.mol |
| 结构式 |  |
化合物CPI169 性质
| 密度 | 1.31±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥26.45 mg/mL；不溶于水；温和加热和超声波下，乙醇中≥2.18 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 11.01±0.10(Predicted) |
CPI-169是一种有效的选择性EZH2抑制剂，作用于EZH2 WT，EZH2 Y641N，和EZH1的IC50分别为0.24 nM，0.51 nM，和6.1 nM。
| Target | Value |
|
EZH2 WT
() | 0.24 nM |
|
EZH2 Y641N
() | 0.51 nM |
|
EZH1
() | 6.1 nM |
在KARPAS-422细胞中，CPI-169对细胞活性表现出剂量依赖性抑制作用，与ABT-199联合使用时产生协调的抗增殖活性。对25个NHL细胞系的其中16个，CPI-169也会抑制细胞生长，GI50 <5 μM。
在负荷KARPAS-422异种移植物的小鼠中，CPI-169 (200 mg/kg, s.c.)有效抑制H3K27me3水平，并导致淋巴肿瘤退化，而不影响体重或引起任何明显的副作用。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | S7616 | CPI-169 | 1450655-76-1 | 5mg | 1609.28元 |
| 2024/04/30 | S7616 | CPI-169 | 1450655-76-1 | 10mM (1mL in DMSO) | 1777.23元 |