MK8931

MK8931

中文名称MK8931
中文同义词维罗司他;N-[3-[(5R)-3-氨基-5,6-二氢-2,5-二甲基-1,1-二氧化物2H-]1,2,4-噻二嗪--5-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺;(R)-N-(3-(3-氨基-2,5-二甲基-1,1-二氧代-5,6-二氢-2H-1,2,4-噻二嗪-5-基)-4-氟苯基)-5-氟吡啶-2-甲酰胺;维罗司他(MK-8931)
英文名称MK-8931
英文同义词Verubecestat;N-[3-[(5R)-3-Amino-5,6-dihydro-2,5-dimethyl-1,1-dioxido-2H-1,2,4-thiadiazin-5-yl]-4-fluorophenyl]-5-fluoro-2-pyridinecarboxamide;Verubecestat (MK-8931);(R)-N-(3-(3-amino-2,5-dimethyl-1,1-dioxido-5,6-dihydro-2H-1,2,4-thiadiazin-5-yl)-4-fluorophenyl)-5-fluoropicolinamide;MK-8931(Verubecestat);MK-8931; MK 8931; MK8931; MK-8931-009; SCH 900931; SCH-900931; SCH900931; VERUBECESTAT FREE BASE,;MK-8931-009;SCH 900931
CAS号1286770-55-5
分子式C17H17F2N5O3S
分子量409.41
EINECS号
相关类别
Mol文件1286770-55-5.mol
结构式MK8931 结构式

MK8931 性质

熔点160-162oC
密度1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa)9.92±0.70(Predicted)
形态固体
颜色白色

MK8931 用途与合成方法

Verubecestat (MK-8931) 是一种有效的、选择性的beta-分泌酶(BACE)的抑制剂。
TargetValue
BACE2
(Cell-free assay)
0.37 nM(Ki)
BACE1
(Cell-free assay)
1.75 nM(Ki)

Verubecestat(MK-8931)在细胞中有效减少Aβ40,Ki值为7.8 nM,IC50为13 nM。

对大鼠和食蟹猴予以单次口服Verubecestat(MK-8931)能够显著降低脑脊髓液(CSF)和皮层Aβ40。MK-8931在体内半衰期为20小时,适合每天给药一次的频率。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-16759MK8931
Verubecestat
1286770-55-55mg700元
2024/01/25HY-16759MK8931
Verubecestat
1286770-55-510mM * 1mLin DMSO770元

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