丙氯拉嗪
| 中文名称 | 丙氯拉嗪 |
|---|---|
| 中文同义词 | 普鲁氯嗪马来酸;马来酸丙氯拉嗪;普鲁氯嗪二马来酸盐;丙氯拉嗪马来酸盐;丙氯拉嗪马来酸氢盐;马来酸丙氯拉嗪 USP标准品;普鲁氯嗪马来酸 EP标准品;2-氯-10-(3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙基)-10H-吩噻嗪二马来酸盐 |
| 英文名称 | PROCHLORPERAZINE MALEATE |
| 英文同义词 | 2-chloro-10-(3-(4-methyl-1-piperazinyl)propyl)-phenothiazinmaleate(1:2);buccastem;emetiral;enedioate(1:2);meterazinmaleate;nibromina;pasotomin;prochloroproazinehydrogenmaleate |
| CAS号 | 84-02-6 |
| 分子式 | C28H32ClN3O8S |
| 分子量 | 606.09 |
| EINECS号 | 201-511-3 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;医药原料;医药原料药;Heterocyclic Compounds;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Antagonists;Dopaminergics;Neurotransmitters |
| Mol文件 | 84-02-6.mol |
| 结构式 |  |
丙氯拉嗪 性质
| 熔点 | 1750C |
|---|---|
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 极微溶于水和乙醇（96%）。 |
| 酸度系数(pKa) | pKa 8.1(H2O,t =24±1) (Uncertain) |
| 形态 | solid |
| 颜色 | 白色 |
| 水溶解性 | H2O: slightly soluble 0.3mg/mL 45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 2.3mg/mL methanol: soluble |
| 最大波长(λmax) | 313nm(MeOH)(lit.) |
| Merck | 14,7761 |
| 稳定性 | 自购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20° 下保存长达 3 个月。 |
| 主要应用 | 药物 |
| InChIKey | DSKIOWHQLUWFLG-SPIKMXEPSA-N |
| SMILES | OC(=O)\C=C/C(O)=O.OC(=O)\C=C/C(O)=O.CN1CCN(CCCN2c3ccccc3Sc4ccc(Cl)cc24)CC1 |
Prochlorperazine dimaleate (Prochlorperazin, Compazine, Capazine, Stemetil)是抗精神病药物中属于吩噻嗪类的多巴胺受体D2拮抗剂。
| Target | Value |
|
D2 receptor
() |
Prochlorperazine可在对tamoxifen具有耐受性的MCF-7细胞中下调cyclin E2和减少细胞增殖，具有影响雌激素受体功能和改变内分泌治疗反应的潜力。
Prochlorperazine可在小鼠中产生镇痛效应。Prochlorperazine处理过的小鼠在旋转实验（rota-rod test）中，具有完整的运动协调性，正常的自发收缩活动，在洞板实验（hole-board test）中具有探究行为。Prochlorperazine的镇痛效果可能是因为其对D2受体的拮抗，因为prochlorperazine所引起的疼痛阈值的升高可被预先处理的D2激活剂quinpirole所抑制。