氮异丙嗪

氮异丙嗪是一种吩噻嗪类抗组胺药物，属H1型受体拮抗剂，氮异丙嗪较传统的吩噻嗪类药物具有更强的抗组胺性，主要用于治疗荨麻疹、哮喘、感冒、过敏性鼻炎、慢性肥厚性鼻炎，亦可作为外用药治疗过敏性皮炎、皮肤瘙痒等皮肤病，对皮肤灼伤和烫伤有疗效。氮异丙嗪因具有光生物化学性质，可抵挡中波紫外线而作为遮光剂应用到防晒油中。氮异丙嗪原药的工业化生产方法，按照下述步骤进行：氮气保护下，100kg无水乙腈由乙腈储罐经计量泵打入300L反应釜，经加料口加入1-杂氮吩噻嗪20kg，氢化钠2.4kg。物料于30oC反应1h后，打开蒸汽阀门，在反应釜夹套内通入蒸汽，回流反应2h；再经加料口加入26.5kg1-对甲苯磺酰基-2-N,N-二甲基丙胺，回流反应3h。待物料冷却至30oC，经过滤系统，滤除不溶物，乙腈母液再由储槽重新打回反应釜中。氯化氢经汽化器、缓冲罐、流量计鼓入上述乙腈母液中，体系析出白色结晶，HPLC跟踪至母液中氮异丙嗪消失，停止反应。上述物料经离心分离，冷冻乙醇泡洗，再次离心、干燥得氮异丙嗪盐酸盐24.1kg。离心母液蒸馏回收乙腈，釜内残液处理后排放。70kg水经计量泵打入300L反应釜，从加料口投入上述氮异丙嗪盐酸盐，机械搅拌至完全溶解，30wt%NaOH溶液由高位槽经流量计注入反应釜中，调节体系pH值至8，继续搅拌0.5h后停止反应。物料经离心、真空干燥得氮异丙嗪20.2kg，纯度99.2%（HPLC），收率71%。