QUISINOSTAT 二盐酸盐
中文名称 | QUISINOSTAT 二盐酸盐 |
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中文同义词 | QUISINOSTAT 二盐酸盐;QUISINOSTAT 二盐酸盐, 一种新型的HDAC抑制剂;化合物QUISINOSTAT 2HCL;奎西诺司他(JNJ-26481585)2HCL;N-羟基-2-(4-((((1-甲基-1H-吲哚-3-基)甲基)氨基)甲基)-1-哌啶基)-5-嘧啶甲酰胺二盐酸盐;HDAC抑制剂QUISINOSTAT双盐酸盐 |
英文名称 | JNJ26854165(Quisinostat) 2HCl |
英文同义词 | JNJ26854165(Quisinostat) 2HCl;JNJ 26481585 dihydrochloride;JNJ-26481585 2HCl;JNJ 26481585 dihydrochloride - Quisinostat dihydrochloride;JNJ26854165 2HCL;Quisinostat 2HCl, 98%, a new type HDAC inhibitor;Quisinostat 2HCl;Quisinostat dihydrochloride |
CAS号 | 875320-31-3 |
分子式 | C21H27ClN6O2 |
分子量 | 430.94 |
EINECS号 | |
相关类别 | 标准品 |
Mol文件 | 875320-31-3.mol |
结构式 |
QUISINOSTAT 二盐酸盐 性质
溶解度 | DMSO:46.7(最大浓度 mg/mL);99.9(最大浓度 mM) |
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形态 | 结晶固体 |
Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl是一种新型的,第二代HDAC抑制剂,对HDAC1最有效,无细胞试验中IC50为0.11 nM,作用于HDACs 2,4,10,和11适度有效;比作用于HDACs 3,5,8,和9选择性强30倍,对HDACs 6和7作用效果最弱。Phase 2。
Target | Value |
HDAC1
(Cell-free assay) | 0.11 nM |
HDAC2
(Cell-free assay) | 0.33 nM |
HDAC11
(Cell-free assay) | 0.37 nM |
HDAC10
(Cell-free assay) | 0.46 nM |
HDAC4
(Cell-free assay) | 0.64 nM |
体外, JNJ-26481585有效抑制一组重组HDAC酶,最有效抑制HDAC1,IC50为 0.11 nM,另外抑制其他家族成员如HDAC2, 4, 10和 11时效果稍微低点,IC50分别为0.33 nM, 0.64 nM, 0.46 nM 和0.37 nM。 JNJ-26481585 作用于实体瘤和血癌细胞系,如肺癌,乳腺癌,结肠癌,前列腺癌,脑癌,和卵巢癌细胞系,IC50 为3.1 到 246 nM,具有广谱抗增殖活性,作用于多种人类癌细胞系时,JNJ-26481585效果比 Vorinostat, R306465, Panobinostat, CRA-24781, 和 Mocetinostat 好。 最新研究显示JNJ-26481585 在低纳摩尔浓度时通过耗尽Mcl-1及诱导Hsp72产生而促进骨髓癌细胞死亡。
JNJ-26481585按最大耐受剂量(10 mg/kg腹腔注射及40 mg/kg口服处理)作用于对HDAC1敏感的A2780卵巢癌模型3天,导致产生HDAC1-调节的荧光, 可测的抑制肿瘤生长效果。而且, 与5-fluorouracil/Leucovorin相比,JNJ-26481585更有效抑制C170HM2大肠癌肝转移。安全信息
海关编码 | 29339900 |
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/16 | S1096 | QUISINOSTAT 二盐酸盐 Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl | 875320-31-3 | 5mg | 1726.45元 |
2024/01/16 | S1096 | QUISINOSTAT 二盐酸盐 Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl | 875320-31-3 | 10mM(1mL in DMSO) | 2691.01元 |