1-环丙哌嗪二盐酸盐

1-环丙哌嗪二盐酸盐可用作医药合成中间体。叔丁基哌嗪-1-羧酸酯（9.31g，50mmol），[（1-乙氧基环丙基）氧基]三甲基硅烷（20.11mL，100.00mmol）和乙酸（14.31mL，250.00mmol）的四氢呋喃溶液（100mL）在20℃下，用氰基硼氢化钠（4.71g，75.00mmol）处理甲醇（10mL）。将所得溶液在60℃下搅拌18小时。冷却反应混合物，过滤并蒸发至干。加入1NHCl（40ml）和水（60ml），溶液用乙酸乙酯（3×50ml）萃取。用固体碳酸钾将水层碱化至pH10，并用乙酸乙酯（4×50ml）萃取。用饱和氯化钠溶液（50ml）洗涤有机萃取物，用MgSO4干燥，过滤并蒸发至干，得到4-环丙基哌嗪-1-羧酸叔丁酯（7.73g，68.3％），为白色蜡状固体。1-环丙基哌嗪二盐酸盐：将4.0MHCl的二恶烷溶液（42.7mL，170.78mmol）加入到搅拌的4-环丙基哌嗪-1-羧酸叔丁酯（7.73g，34.16mmol）的混合物中。甲醇（50.0mL）和乙酸乙酯（200mL）。将所得悬浮液在室温下在氮气下搅拌24小时。滤出白色固体，得到1-环丙基哌嗪二盐酸盐（6.30g，93％）。