ARN-509 (ANDROGEN RECEPTOR抑制剂)
| 中文名称 | ARN-509 (ANDROGEN RECEPTOR抑制剂) |
|---|---|
| 中文同义词 | ARN-509 (ANDROGEN RECEPTOR抑制剂) |
| 英文名称 | ARN-509 (ANDROGEN RECEPTOR Inhibitor) |
| 英文同义词 | |
| CAS号 | |
| 分子式 | |
| 分子量 | 0 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 其它类别抑制剂激活剂;试剂;抑制剂激活剂等;Nuclear Receptor Signaling;Angiogenesis;ErbB/HER Signaling |
| Mol文件 | Mol File |
| 结构式 |
ARN-509 (ANDROGEN RECEPTOR抑制剂) 性质
ARN-509(Androgen Receptor抑制剂)是一种选择性的，竞争性的androgen receptor抑制剂，IC50为16 nM，有效治疗前列腺癌。前列腺癌是在老年男性中发病率较高恶性肿瘤。在欧洲个别国家，前列腺癌早已超过肺癌的发病率，位居为首位。而在我国，由于现在人们生活习性方式、饮食习性的不断变化和老年男性构成比越来越大，前列腺癌的发病率也出现朝不断上升的势头，并且发病年龄逐渐呈现年轻化发展。ARN-509(<10μM)抑制LNCaP/AR前列腺癌细胞系中R1881(30 pM)的增殖效果。在表达AR-EYFP的LNCaP细胞中ARN-509(10μM)会破坏AR的核定位因此会使与雄激素响应元件结合的AR浓度下降。10μM ARN-509可以有效的与1 nM R1881竞争从而阻止AR结合启动子区域。在表达VP16-AR融合蛋白的Hep-G2细胞以及ARE驱使的荧光素酶报告基因系统中ARN-509会抑制R1881诱导的VP16-AR介导的转录水平，IC50为0.2μM。用于治疗去势抵抗性前列腺癌的研究：
前列腺癌的进展与雄激素受体(androgen receptor,AR)以及AR反应通路相关,进展期前列腺癌患者需接受雄激素阻断治疗,而去势抵抗性前列腺癌(castration-resistant prostate cancer,CRPC)的临床治疗更加复杂。