羟苯乙酯(药用辅料)

羟苯乙酯的水溶液在pH 3~6 的范围内可热压灭菌，不会发生降解； pH 3~6 的范围内，其水溶液在室温下可保持稳定达4年之久，分解不超过10%；而在pH 8或以上时，溶液迅速水解（室温放置60天水解超过10%）。羟苯丙酯应保存在密闭容器中，置于干燥冷凉处[1]。[1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.在欧洲，羟苯乙酯可作为食品添加剂。收录于FDA《非活性组分指南》（用于口服和局部制剂）。英国准许用于非注射用制剂 [1]。[1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005羟苯乙酯作为抗菌防腐剂，在化妆品、食品和药物制剂中得到了广泛的应用。它即可单独使用，也可和其他羟苯酯类或抗菌剂联合使用。在化妆品中它是最经常应用的抗菌防腐剂之一。这些羟苯酯类物质能在很大pH范围内发挥作用，且具有光谱抗菌活性，其中对酵母菌和霉菌最有效。由于羟苯酯的溶解性较差，所以经常使用其盐，尤其是钠盐。但是，这将使缓冲性差的制剂的pH增大[1] 。[1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.羟苯乙酯广泛用作化妆品、食品、口服以及局部用制剂中的抗菌防腐剂。目前还没有关于羟苯酯类不良反应的报道，尽管他们与过敏反应有关。有文献报道，在鱼体内羟苯酯显示了雌激素反应。对于羟苯甲酯、羟苯乙酯和羟苯丙酯，WHO已经规定了一个可接受的每日总摄入量，可高达每千克体重10mg。 LD50（小鼠，IP）：0.52g/kg LD50（大鼠，口服）：3.0g/kg[1][1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.口服；外用[1] 。[1] 美国FDA批准药物非活性成分数据库（Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products）14255EXE39非离子表面活性剂的加入会因胶束的形成，而使羟苯乙酯的抗菌活性明显降低。还未见文献报道羟苯乙酯被塑料吸收，尽管其他一些羟苯酯似乎有这种可能。在乙氧基苯酚存在的情况下，羟苯乙酯能被共吸收进入硅胶中。黄色氧化铁，群青蓝和硅酸铝在简单的含水体系中广泛地吸收羟苯乙酯，并因此可降低其防腐效力。由于铁离子的存在，羟苯乙酯可发生变色，且易被强酸和弱碱水解。[1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.羟苯乙酯由对羟基苯甲酸和乙醇酯化制得[1]。酯化完成后在水中结晶，再经过滤、酸洗得成品。[2] [1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.[2] 化工词典