拉莫三嗪
中文名称 | 拉莫三嗪 |
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中文同义词 | 拉莫三嗪;6-(2,3-二氯苯基)-1,2,4-三嗪-3,5-二胺;3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-1,2,4-三嗪;拉米克妥;利必通;那蒙特金;拉莫三嗪杂质(有关物质);拉莫三嗪 (标准品) |
英文名称 | Lamotrigine |
英文同义词 | 4-triazine-3,5-diamine,6-(2,3-dichlorophenyl)-2;BW-430C;LAMOTRIGINE;LAMOTRIGINE-13C1;GI 267119X;Lemotrigine;(2,3-Dichloro Phenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine;6-(2,3-Dichlorophenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine, LTG, BW-430C, Lamictal |
CAS号 | 84057-84-1 |
分子式 | C9H7Cl2N5 |
分子量 | 256.09 |
EINECS号 | 281-901-8 |
相关类别 | 抗癫痫药;医药原料;原料药;小分子抑制剂;离子通道;膜转运;药物;中枢神经系统用药;仅供出口科研;APIs;All Inhibitors;Glutamate receptor;Amines;Heterocycles;Pharmaceutical intermediate;VANTIN;Other APIs;医药 抗癫痫药;拉莫三嗪;中药对照品;原料药API;科研试剂;标准品 -中药标准品;其他原料药;化工原料;化工中间体;临床检测标准物质;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
Mol文件 | 84057-84-1.mol |
结构式 |
拉莫三嗪 性质
熔点 | 177-181°C |
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沸点 | 503.1±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.572±0.06 g/cm3(Predicted) |
闪点 | 9℃ |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | DMSO:20 mg/mLat 60 °C,可溶 |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 5.7(at 25℃) |
颜色 | 白色 |
Merck | 14,5353 |
BCS Class | 2 |
InChI | InChI=1S/C9H7Cl2N5/c10-5-3-1-2-4(6(5)11)7-8(12)14-9(13)16-15-7/h1-3H,(H4,12,13,14,16) |
InChIKey | PYZRQGJRPPTADH-UHFFFAOYSA-N |
SMILES | N1C(C2=CC=CC(Cl)=C2Cl)=C(N)N=C(N)N=1 |
CAS 数据库 | 84057-84-1(CAS DataBase Reference) |
拉莫三嗪是一种新型的苯三嗪类抗癫痫药物,2005 年在国内上市。其作用机制是通过阻滞突触前膜电压门控钠通道和抑制病理性谷氨酸释放,从而抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发,进而稳定神经元细胞膜。作为一种广谱的抗癫痫药,拉莫三嗪临床上主要用于部分性和全身性癫痫发作的单药治疗或辅助治疗,还可作情感稳定剂治疗 I 型双相情感障碍。拉莫三嗪是一种电压依赖性的钠离子通道阻滞剂,抗癫痫的主要作用机制为:
①抑制电压依赖性Ⅱa型Na+通道,稳定细胞膜,抑制神经元细胞异常放电;
②稳定突触前膜,抑制兴奋性神经递质,尤其是谷氨酸的释放;
③抑制电压门控性钙通道。拉莫三嗪口服后吸收好,不受进食影响,在肠道内迅速完全被吸收,生物利用度高,半衰期较长,并且没有明显的首过代谢,药动学呈线性,对肝药酶的诱导作用及自身诱导作用较小,对患者的认知功能无不良影响,且有提高认知功能的作用。LTG与其他药物之间相互作用少,有良好药代动力学特征,蛋白结合率不高,很少影响其他药物的代谢和消除。拉莫三嗪为白色或类白略显黄色。在异丙醇中结晶,微溶于水,熔点,216~218℃,易溶于苯、甲苯、热乙醇等有机溶剂。拉莫三嗪为苯基三嗪类化合物,是一种新型的抗癫痫类药物。主要用于部分性癫痫,特别对用其他单药或联合用药不能控制的难治性部分性癫痫,其作用安全有效。对失神发作,或非典型失神发作,肌阵挛性发作约有50%的病人得到控制。也适合作为辅助药物治疗顽固性癫痫中Lennox-Gastant综合征,以及继发性和特发性全身强直一阵挛性发作。
化学性质
从异丙醇结晶,熔点216-218℃。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):250,>640口服。用途
新型抗癫痫药,其作用类似苯妥英钠和卡马西平,对强电刺激或戊四氮引起的小鼠后肢强直有明显的抑制作用。用于抗癫痫。用途
用于治疗顽固性癫痫病用途
拉莫三嗪是一种抗惊厥药。抑制谷氨酸释放,可能通过抑制钠、钾和钙电流。用于治疗双相抑郁症。生产方法
2,3-二氯苯甲酸氯化为2,3-二氯苯甲酰氯,再和氰化亚铜反应后,和氨基胍缩合,最后在氢氧化钾作用下环合得拉莫三嗪。安全信息
危险品标志 | T,Xi,F |
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危险类别码 | 25-36/37/38-39/23/24/25-23/24/25-11 |
安全说明 | 45-36-26-36/37-16 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | XY5850700 |
危险等级 | 6.1(b) |
包装类别 | III |
海关编码 | 29336990 |
毒害物质数据 | 84057-84-1(Hazardous Substances Data) |
毒性 | LD50 in mice, rats (mg/kg): 250, >640 orally (Sawyer) |
拉莫三嗪 化学药品说明书
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | 46085 | 拉莫三嗪 Lamotrigine, 98%, Thermo Scientific Chemicals | 84057-84-1 | 1g | 555元 |
2024/08/19 | 46085 | 拉莫三嗪 Lamotrigine, 98%, Thermo Scientific Chemicals | 84057-84-1 | 5g | 1907元 |