GW 6471
| 中文名称 | GW 6471 |
|---|---|
| 中文同义词 | (S,Z)-N-(3-(4-(2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙氧基)苯基)-2-((4-氧代-4-(4-(三氟甲基)苯基)丁-2-烯-2-基)氨基)丙基)丙酰胺;4-苯并噻二嗪 1;4-二氢-2H-1;7-氯-3-甲基-3;GW6471(E 式) |
| 英文名称 | GW 6471 |
| 英文同义词 | N-((2S)-2-(((1Z)-1-METHYL-3-OXO-3-(4-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL)PROP-1-ENYL)AMINO)-3-(4-(2-(5-METHYL-2-PHENYL-1,3-OXAZOL-4-YL)ETHOXY)PHENYL)PROPYL)PROPANAMIDE;[(2S)-2-[[(1Z)-1-METHYL-3-OXO-3-[4-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]-1-PROPENYL]AMINO]-3-[4-[2-(5-METHYL-2-PHENYL-4-OXAZOLYL)ETHOXY]PHENYL]PROPYL]-CARBAMIC ACID ETHYL ESTER;GW 6471;(S,Z)-N-(3-(4-(2-(5-Methyl-2-phenyloxazol-4-yl)ethoxy)phenyl)-2-((4-oxo-4-(4-(trifluoromethyl)phenyl)but-2-en-2-yl)amino)propyl)propionamide;GW 6471 USP/EP/BP;Propanamide, N-[(2S)-2-[[(1Z)-1-methyl-3-oxo-3-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1-propen-1-yl]amino]-3-[4-[2-(5-methyl-2-phenyl-4-oxazolyl)ethoxy]phenyl]propyl]- |
| CAS号 | 880635-03-0 |
| 分子式 | C35H36F3N3O4 |
| 分子量 | 619.67 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;科研材料中间体;试剂盒-细胞分析试剂盒;小分子;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | Mol File |
| 结构式 |  |
GW 6471 性质
| 密度 | 1.204±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：15 毫克/毫升 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 15.90±0.46(Predicted) |
| 颜色 | 米白色 |
GW 6471是有效的PPARα拮抗剂，IC50为0.24μM。PPARα
GW6471完全抑制GW409544诱导的PPARα激活，IC50为0.24μM。 浓度为0.001-10μM的GW6471破坏了PPAR和源自SRC-1或CBP的共激活基元之间的相互作用，但促进了来自SMRT或N-CoR的共抑制基元的结合。 GW6471采用U形配置，缠绕在螺旋3的C276上，破坏了电荷钳的完整性，但留有足够的空间来容纳PPAR/GW6471/SMRT复合物中的共阻遏基序的额外螺旋形旋转。
浓度为10μM的GW6471以时间依赖性方式显着阻止心肌细胞分化，并导致心脏肌节蛋白（即α-肌动蛋白，肌钙蛋白-T）和特定基因（即α-MHC，MLC2v）的表达降低。 通过抑制PPARα。
| Target | Value |
|
PPARα
(Cell-free assay) | 0.24 μM |
GW6471能完全抑制GW409544诱导的PPARα激活反应，IC50 为 0.24 μM。GW6471浓度在0.001-10 μM范围内会使PPAR和来源于SRC-1或CBP的共激活剂模序之间的相互作用紊乱，同时会促进来自SMRT 或N-CoR的协同抑制模序与PPAR的结合能力。在PPAR/GW6471/SMRT 复合体中，GW6471形成U形结构，缠绕在螺旋3的C276上，破坏了电荷夹的完整，但是会留有足够的空间容纳协同抑制模序的附加螺旋转角。 10 μM的GW6471能显著抑制心肌细胞分化，通过时间依赖的方式抑制PPARα导致心肌蛋白(ie α-actinin, troponin-T)和其特有的基因(ie α-MHC, MLC2v)的表达减少。
| 提供商 | 语言 |
|---|---|
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英文
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-15372 | GW 6471 GW6471 | 880635-03-0 | 5mg | 1420元 |
| 2024/01/25 | HY-15372 | GW 6471 GW6471 | 880635-03-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 1943元 |